Saksagliptyna
Informacje ogólne
Zanieczyszczenia saksagliptyny i saksagliptyna
Daicel Pharma jest niezawodnym źródłem syntezy wysokiej jakości zanieczyszczeń saksagliptyny, w szczególności N-Boc-3,4-dihydroksy-(S)-adamantylglicyny, N-Boc-adamatyloglicyny, diastereoizomeru saksagliptyny-R, S, S, S, Diastereoizomer saksagliptyny-S, R, S, S, zanieczyszczenie iminą saksagliptyny i izomery saksagliptyny - R, R, R, R. Zanieczyszczenia te pomagają w ocenie jakości, stabilności i bezpieczeństwa saksagliptyny. Daicel Pharma zapewnia również niestandardową syntezę standardów zanieczyszczeń saksagliptyną, które mogą być wysyłane w dowolne miejsce na świecie, aby spełnić wymagania klientów.
Saksagliptyna [CAS: 361442-04-8] to doustny lek przeciwcukrzycowy należący do klasy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Leczy cukrzycę typu 2.
Saksagliptyna: zastosowanie i dostępność komercyjna
Saksagliptyna jest doustnym lekiem przeciwhiperglikemicznym stosowanym w celu obniżenia poziomu cukru we krwi u osób chorych na cukrzycę typu 2. Poprawia kontrolę glikemii w przypadku innych leków przeciwcukrzycowych, takich jak metformina, pochodna sulfonylomocznika lub insulina o długim lub pośrednim czasie działania (z metforminą lub bez). Saksagliptyna pomaga obniżyć poziom cukru we krwi poprzez zwiększenie poziomu GLP-1 i GIP. Saksagliptyna jest dostępna w leku Onglyza.
Struktura i mechanizm działania saksagliptyny 
Nazwa chemiczna saksagliptyny to (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroksytricyklo[3.3.1.13,7]dec-1-ylo)acetylo]-2-azabicyklo [3.1.0]heksano-3-karbonitryl. Jego wzór chemiczny to C18H25N3O2, a jego masa cząsteczkowa wynosi w przybliżeniu 315.4 g/mol
Saksagliptyna jest inhibitorem DPP4, który inaktywuje hormony inkretynowe. Zmniejsza stężenie glukozy na czczo i po posiłku u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Zanieczyszczenia i synteza saksagliptyny
Proces wytwarzania saksagliptyny1 może tworzyć zanieczyszczenia, które mogą zmniejszyć jego skuteczność. Mogą pochodzić z różnych surowców, półproduktów i substancji chemicznych stosowanych w syntezie saksagliptyny. Aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo leku, konieczne jest ścisłe zarządzanie tymi zanieczyszczeniami i ich ścisłe monitorowanie.
Daicel Pharma oferuje Certyfikat analizy (CoA) z placówki analitycznej zgodnej z cGMP dla wzorców zanieczyszczeń saksagliptyną, takich jak N-Boc-3,4-dihydroksy-(S)-adamantylglicyna, N-Boc-adamatylglicyna, diastereoizomer saksagliptyny- R, S, S, S, diastereoizomer saksagliptyny-S, R, S, S, zanieczyszczenie iminy saksagliptyny i izomery saksagliptyny-R, R, R, R i inne. CoA obejmuje pełne dane charakteryzujące, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i czystość HPLC2. Na życzenie zapewniamy również 13C-DEPT. Po dostawie przekazujemy pełny raport charakterystyki. Daicel Pharma dysponuje technologią i wiedzą specjalistyczną niezbędną do przygotowania wszelkich nieznanych zanieczyszczeń lub produktów degradacji saksagliptyny.
Referencje
Najczęściej zadawane pytania
Referencje
- Robl, Jeffrey A.; Sulsky, Richard B.; Augeri, David J.; Magnin, David R.; Hamann, Lawrence G.; Betebenner, David A., Inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV na bazie cyklopropylu skondensowanej i oparte na pirolidynie, Bristol-Myers Squibb Co., Stany Zjednoczone, US6395767B2, 28 maja 2002
- Xu, Xiaohui; Demers, Roger; Gu, Huidong; Christopher, Lisa J.; Su, Hongkong; Cojocaru, Laura; Boulton, David W.; Kirby, Mark; Stouffer, Bruce; Humphreys, William G.; i in., Metoda chromatografii cieczowej i tandemowej spektrometrii mas w celu ilościowego oznaczania saksagliptyny i jej głównego farmakologicznie aktywnego metabolitu 5-monohydroksylowego w ludzkim osoczu: walidacja metody i przezwyciężanie specyficznego i niespecyficznego wiązania w niskich stężeniach, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies w tomie Biomedical and Life Sciences: 889-890, strony: 77-86, 2012
Często Zadawane Pytania
Dlaczego obecność zanieczyszczeń w saksagliptynie budzi obawy?
Zanieczyszczenia saksagliptyny mogą wpływać na jej jakość, bezpieczeństwo i skuteczność. W zależności od charakteru i poziomu zanieczyszczeń aktywność farmakologiczna i stabilność leku mogą stanowić zagrożenie dla zdrowia pacjenta.
W jaki sposób wykrywa się i określa ilościowo zanieczyszczenia w saksagliptynie?
Zanieczyszczenia saksagliptyną wykrywa się i oznacza ilościowo za pomocą technik analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC) i metoda ultrafioletowa.
Jakie rozpuszczalniki pomagają w analizie zanieczyszczeń saksagliptyną?
Woda i metanol są powszechnie stosowane jako rozpuszczalniki w technikach analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC), w celu oddzielania i wykrywania zanieczyszczeń saksagliptyną.
Jakie warunki temperaturowe są wymagane do przechowywania zanieczyszczeń saksagliptyną?
Zanieczyszczenia saksagliptyną należy przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej wynoszącej 2–8°C lub zgodnie ze wskazaniami w Świadectwie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.