ZAŁADUJ WIĘCEJ
Oglądasz 9 z 19 produktów
Sakubitryl
Informacje ogólne
Sacubitril Zanieczyszczenia i Sacubitril
Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia sakubitrylem, takie jak (2R,4R)-sakubitryl, (2R,4S)-sakubitryl, (2S,4S)-sakubitryl, 3-metylopirolidion (dla sacubitrilu), zanieczyszczenie aminokwasami sacubitrilu, zanieczyszczenie sacubitrilem enem i więcej, które są kluczowe w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego sacubitrilu. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń Sacubitril i dostarcza je na całym świecie.
Sakubitryl [KAS: 149709-62-6] jest prolekiem hamującym neprylizynę (NEP). Jest składnikiem leku zawierającego Sacubitril/valsartan, nową klasę leków zwanych inhibitorami neprylizyny receptora angiotensyny (ARNI). Zmniejsza ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.
Sacubitril: zastosowanie i dostępność komercyjna
Sakubitryl/walsartan jest przeznaczony dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (HFrEF), u których objawy nadal występują pomimo optymalnego leczenia farmakologicznego inhibitorami ACE, ARB, beta-blokerami i MRA. Jest substytutem inhibitorów ACE lub innych ARB w celu zmniejszenia ryzyka hospitalizacji i zgonu z powodu incydentów sercowo-naczyniowych. Jest również stosowany z innymi metodami leczenia niewydolności serca. Sakubitryl/walsartan jest dostępny pod nazwą handlową Entresto.
Struktura sacubitrilu i mechanizm działania 
Nazwa chemiczna sakubitrilu to ester etylowy kwasu (2R,4S)-5-(bifenyl-4-ylo)-4-[(3-karboksypropionylo)amino]-2-metylopentanowego. Jego wzór chemiczny to C24H29NIE5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 411.5 g/mol.
Sacubitril hamuje neprylizynę, łączy się z blokerem receptora angiotensyny walsartanem i pomaga w rozszerzeniu naczyń i natriurezie. Zmniejsza ryzyko niewydolności serca u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.
Zanieczyszczenia i synteza sacubitrilu
Podczas produkcji1 sacubitrilu tworzą się zanieczyszczenia, które mogą być szkodliwe dla pacjentów. Zanieczyszczenia te wynikają z takich czynników, jak warunki reakcji, jakość materiałów wyjściowych i obecność innych produktów pośrednich reakcji. Metody oczyszczania, takie jak chromatografia i krystalizacja, służą do usuwania tych zanieczyszczeń i zapewnienia czystości i bezpieczeństwa produktu końcowego.
Daicel zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla wzorców zanieczyszczeń sakubitrylem, w tym (2R,4R)-sakubitryl, (2R,4S)-sakubitryl, (2S,4S)-sakubitryl, 3-metylopirolidion (dla sakubitrilu), sakubitryl amino zanieczyszczenie kwasem, zanieczyszczenie sacubitrilem Ene i nie tylko. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji sacubitrilu i zaoferować oznakowane związki do ilościowego określenia skuteczności sacubitrilu. Daicel oferuje Sacubitril – D4 i metabolit Sacubitrilu LBQ 657 – D4 / Sacubitrilat/D4 (Nowość), znakowane deuterem wzorce sacubitrilu, stosowane w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie.
Referencje
Najczęściej zadawane pytania
Referencje
- Ksander, Gary, Biaryl podstawione amidy kwasu 4-aminomasłowego, Ciba-Geigy Corp., Stany Zjednoczone, US5217996A, 8 czerwca 1993
- Patel, CJ; Miśra, Szweta; Patel, MM, Jednoczesna ocena sakubitrilu i walsartanu w farmaceutycznej postaci dawkowania przez opracowanie i walidację metody chromatograficznej wskazującej stabilność, World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, tom: 6, wydanie: 7, strony: 1434-1448, 2017
Często Zadawane Pytania
Jakie wyzwania wiążą się z wykrywaniem i oznaczaniem ilościowym zanieczyszczeń w sacubitrilu?
Wyzwania związane z wykrywaniem i oznaczaniem ilościowym zanieczyszczeń w sacubitrilu obejmują jego niski poziom, złożony proces produkcyjny oraz zastosowanie czułych i specyficznych technik analitycznych. Wyzwaniem może być również zmienność zanieczyszczeń pomiędzy różnymi partiami leku.
W jaki sposób zanieczyszczenia Sacubitrilu mogą wpływać na jego stabilność i trwałość?
Zanieczyszczenia zawarte w sacubitrilu wpływają na jego stabilność i okres przydatności do spożycia, sprzyjając reakcjom degradacji, które z czasem zmniejszają siłę działania leku. Kilka zanieczyszczeń wpływa również na właściwości fizyczne leku, takie jak jego rozpuszczalność i krystaliczność.
Który rozpuszczalnik pomaga w analizie zanieczyszczeń sacubitrilu?
Metanol lub acetonitryl jest rozpuszczalnikiem używanym do analizy wielu zanieczyszczeń sacubitrilu.
W jakich warunkach temperaturowych należy przechowywać zanieczyszczenia sakubitrylem?
Zanieczyszczenia sakubitrylem są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2-8 ⁰C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.