Firma Daicel Pharma syntetyzuje ponad piętnaście wysokiej jakości zanieczyszczeń Relugolix, takich jak Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoroureido acid, Relugolix N-oxide Impurity, Relugolix Tiophene Acid conpurity i inne, które mają kluczowe znaczenie w określaniu jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego Relugolix. Ponadto Daicel oferuje niestandardowe syntezy zanieczyszczeń Relugolix i dostarcza je na całym świecie.
Relugoliks [KAS:737789-87-6] jest pochodną tienopirymidyny, niepeptydowym antagonistą działającym jako antagonista receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH lub LHRH). Ma potencjalne działanie przeciwnowotworowe i leczy stany reagujące na hormony, w tym mięśniaki macicy i raka prostaty.
Relugolix: zastosowanie i dostępność komercyjna
Relugolix został zatwierdzony w 2020 roku przez FDA pod marką Orgovyx do leczenia zaawansowanego raka prostaty. Jest dostępny w postaci tabletki doustnej, zatwierdzonej do leczenia raka prostaty, co stanowi wygodniejszą opcję dla pacjentów.
Relugolix Struktura i mechanizm działania
Wzór chemiczny Relugolixu to C29H27F2N7O5S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 623.6 g/mol.
Relugolix kompetycyjnie wiąże się z receptorami GnRH przysadki, zmniejsza uwalnianie hormonu luteinizującego (LH), hormonu folikulotropowego (FSH), a tym samym testosteronu.
Zanieczyszczenia i synteza Relugolixu
Zanieczyszczenia Relugolix obejmują substancje pokrewne, takie jak izomer Relugolix i zanieczyszczenie N-tlenkiem, pozostałości rozpuszczalników, takie jak aceton i metanol, substancje nieorganiczne, takie jak ołów i arsen, oraz produkty degradacji, takie jak dimer Relugolix, które mogą tworzyć się na różnych etapach syntezy1 i przechowywania leku. Dlatego tak ważne jest kontrolowanie poziomów zanieczyszczeń w Relugolixie, aby zapewnić jakość i bezpieczeństwo leku.
Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla ponad piętnastu standardów zanieczyszczeń Relugolix2 w tym Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoroureido acid, Relugolix N-oxide Impurity, Relugolix tiophene acid conpurity itp. CoA zawiera kompletne dane charakteryzujące, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS, i czystość HPLC. Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Dostarczamy również pełny raport z charakterystyki przy dostawie.
Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem, aby przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Relugolix. Dostarczamy również znakowane związki do ilościowego określania skuteczności generycznego Relugolixu. Daicel oferuje Relugolix-D6, znakowany deuterem standard Relugolix do badań bioanalitycznych i badań BA/BE z procentem danych izotopowych w CoA.
Synteza Relugolixu obejmuje wieloetapowy proces rozpoczynający się od kondensacji pochodnej kwasu karboksylowego z aminą w celu utworzenia amidu pośredniego. Ten produkt pośredni poddaje się następnie serii reakcji, w tym cyklizacji, redukcji i podstawienia, w celu uzyskania produktu końcowego.
Zanieczyszczenia w Relugolix są wykrywane i oznaczane ilościowo przy użyciu różnych technik analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC), chromatografia cieczowa ze spektrometrią mas (LC-MS) itp.
Podczas procesu produkcji Relugolixu różne techniki oczyszczania, takie jak rekrystalizacja i chromatografia, pomagają usunąć zanieczyszczenia.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.