Relugoliks

Informacje ogólne

Relugolix Zanieczyszczenia i Relugolix 

Firma Daicel Pharma syntetyzuje ponad piętnaście wysokiej jakości zanieczyszczeń Relugolix, takich jak Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoroureido acid, Relugolix N-oxide Impurity, Relugolix Tiophene Acid conpurity i inne, które mają kluczowe znaczenie w określaniu jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego Relugolix. Ponadto Daicel oferuje niestandardowe syntezy zanieczyszczeń Relugolix i dostarcza je na całym świecie.

Relugoliks [KAS: 737789-87-6] jest pochodną tienopirymidyny, niepeptydowym antagonistą działającym jako antagonista receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH lub LHRH). Ma potencjalne działanie przeciwnowotworowe i leczy stany reagujące na hormony, w tym mięśniaki macicy i raka prostaty.

Relugolix: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Relugolix został zatwierdzony w 2020 roku przez FDA pod marką Orgovyx do leczenia zaawansowanego raka prostaty. Jest dostępny w postaci tabletki doustnej, zatwierdzonej do leczenia raka prostaty, co stanowi wygodniejszą opcję dla pacjentów.

Relugolix Struktura i mechanizm działania

Wzór chemiczny Relugolixu to C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 623.6 g/mol.

Relugolix kompetycyjnie wiąże się z receptorami GnRH przysadki, zmniejsza uwalnianie hormonu luteinizującego (LH), hormonu folikulotropowego (FSH), a tym samym testosteronu.

Zanieczyszczenia i synteza Relugolixu

Zanieczyszczenia Relugolix obejmują substancje pokrewne, takie jak izomer Relugolix i zanieczyszczenie N-tlenkiem, pozostałości rozpuszczalników, takie jak aceton i metanol, substancje nieorganiczne, takie jak ołów i arsen, oraz produkty degradacji, takie jak dimer Relugolix, które mogą tworzyć się na różnych etapach syntezy¹ i przechowywania leku. Dlatego tak ważne jest kontrolowanie poziomów zanieczyszczeń w Relugolixie, aby zapewnić jakość i bezpieczeństwo leku.

Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla ponad piętnastu standardów zanieczyszczeń Relugolix² w tym Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoroureido acid, Relugolix N-oxide Impurity, Relugolix tiophene acid conpurity itp. CoA zawiera kompletne dane charakteryzujące, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS, i czystość HPLC. Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Dostarczamy również pełny raport z charakterystyki przy dostawie.

Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem, aby przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Relugolix. Dostarczamy również znakowane związki do ilościowego określania skuteczności generycznego Relugolixu. Daicel oferuje Relugolix-D6, znakowany deuterem standard Relugolix do badań bioanalitycznych i badań BA/BE z procentem danych izotopowych w CoA.