Raloksyfen

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia raloksyfenem i raloksyfenem

Firma Daicel Pharma syntetyzuje standardy zanieczyszczeń raloksyfenu, takie jak dimer raloksyfenu, N-tlenek raloksyfenu, 2-(4-hydroksyfenylo)benzo[b]tiofen-5-ol, chlorowodorek kwasu 4-(3-(piperydyn-1-ylo)propoksy)benzoesowego (Propyl) analog związku PA) i nie tylko. Zanieczyszczenia te są niezbędne do oceny jakości, stabilności i bezpieczeństwa raloksyfenu, który jest aktywnym składnikiem farmaceutycznym. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń raloksyfenem i dostarcza je na całym świecie.

Raloksyfen [KAS: 84449-90-1] należy do rodziny 1-benzotiofenów stosowanych w leczeniu osteoporozy. Działa jako środek konserwujący gęstość kości, modulator receptora estrogenowego i antagonista estrogenu.

Raloksyfen: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Raloksyfen przeznaczony jest dla kobiet po menopauzie w celu zapobiegania i leczenia osteoporozy, w tym utraty masy kostnej wywołanej kortykosteroidami, a także w celu zmniejszenia ryzyka inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie z osteoporozą lub wysokim ryzykiem inwazyjnego raka piersi. Lek ten jest dostępny pod marką Evista.

Struktura i mechanizm działania raloksyfenu

Nazwa chemiczna raloksyfenu to [6-hydroksy-2-(4-hydroksyfenylo)benzo[b]tien-3-ylo][4-[2-(1-piperydynylo)etoksy]fenylo]metanon. Jego wzór chemiczny to C₂₈H₂₇NIE₄S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 473.6 g/mol.

Raloksyfen zapobiega wytwarzaniu cytokin i zmniejsza resorpcję kości u kobiet po menopauzie.

Zanieczyszczenia i synteza raloksyfenu 

Zanieczyszczenia raloksyfenem to związki chemiczne, które tworzą się oprócz docelowego API raloksyfenu podczas jego wytwarzania¹ lub przechowywanie. Powstają z materiałów wyjściowych, odczynników, półproduktów lub produktów degradacji. Identyfikacja i charakterystyka zanieczyszczeń zapewniają jakość, bezpieczeństwo i skuteczność końcowego produktu Raloksyfenu.

Daicel Pharma oferuje Certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń raloksyfenu, które obejmują dimer raloksyfenu, N-tlenek raloksyfenu, 2-(4-hydroksyfenylo)benzo[b]tiofen-5-ol, 4-(3-(piperydyna-1) -ilo) propoksy) chlorowodorek kwasu benzoesowego (analog propylowy związku PA) i inne. Nasza CoA pochodzi z naszego laboratorium analitycznego posiadającego certyfikat cGMP i zawiera szczegółowe dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Więcej szczegółów charakterystyki, np. dla 13C-DEPT, można dostarczyć na żądanie. Nasz zespół specjalistów w Daicel Pharma specjalizuje się w syntezie zanieczyszczeń raloksyfenu i znakowanych związków w celu testowania skuteczności generycznego raloksyfenu. Oferujemy Raloxifene D4, standard raloksyfenu znakowany deuterem, niezbędny do badań bioanalitycznych i badań biodostępności/biorównoważności (BA/BE).