Posakonazol

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia pozakonazolowe i pozakonazol 

Daicel Pharma syntetyzuje ponad dziesięć wysokiej jakości zanieczyszczeń pozakonazolowych, takich jak pozakonazolowy zanieczyszczenie-(składnik-D), pozakonazolowy ester bursztynowy, pozakonazolowy dwutlenek piperazyny, pozakonazolowy zanieczyszczenie-B, pozakonazolowy zanieczyszczenie 57, desetylenoposakonazol N-formyl, deetylenoposakonazol i co więcej, ma kluczowe znaczenie w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego, pozakonazolu. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardowe syntezy zanieczyszczeń pozakonazolowych i dostarcza je na całym świecie.

Posakonazol [CAS: 171228-49-2] jest lekiem przeciwgrzybiczym należącym do grupy triazoli. Ma podobną budowę chemiczną do itrakonazolu i jest skuteczny przeciwko różnym rodzajom grzybów, w tym Cryptococcus neoformans, gatunkom Candida i Aspergillus.

Pozakonazol: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Pozakonazol zapobiega inwazyjnym infekcjom Aspergillus i Candida u pacjentów wysokiego ryzyka z ciężkimi zaburzeniami odporności. Ci pacjenci to biorcy hematopoetycznych komórek macierzystych z chorobą przeszczep przeciwko gospodarzowi (GVHD) lub nowotwory układu krwiotwórczego z przedłużającą się neutropenią spowodowaną chemioterapią. Jest dostępny pod markami Noxafil i Noxafil Powdermix Kit.

Pozakonazol Struktura i mechanizm działania

The chemical name of Posaconazole is 2,5-Anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-D-threo-pentitol. It’s chemical formula is C₃₇H4₂F₂N₈O₄, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 700.8 g/mol.

Pozakonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym należącym do grupy triazoli. Blokuje produkcję ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów, poprzez hamowanie enzymu 14α-demetylazy lanosterolu i gromadzenie prekursorów metylowanych steroli.

Zanieczyszczenia i synteza pozakonazolu

Pozakonazol, lek przeciwgrzybiczy stosowany w leczeniu inwazyjnych zakażeń grzybiczych, zawiera zanieczyszczenia, które mogą wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność podczas produkcji¹ lub przechowywania. Zanieczyszczenia te obejmują produkty degradacji, półprodukty, materiały wyjściowe i substancje pokrewne. Powstawanie zanieczyszczeń jest spowodowane złymi warunkami reakcji, nieprzereagowanymi materiałami wyjściowymi lub wystawieniem na działanie ciepła i światła podczas przechowywania. Dlatego konieczne jest regularne monitorowanie i kontrola zanieczyszczeń w celu zapewnienia bezpieczeństwa i jakości pozakonazolu.

Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla standardów zanieczyszczeń pozakonazolem, w tym zanieczyszczenia pozakonazolem- (składnik-D), ester bursztynylu pozakonazolu, dwutlenek piperazyny pozakonazolu, zanieczyszczenie pozakonazolem-B, zanieczyszczenie pozakonazolem 57, pozakonazol desetylenowy N-formyl, dezetyleno-posakonazol itp. CoA zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Zapewniamy również pełny raport z charakterystyki. Firma Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem umożliwiającym przygotowanie wszelkich nieznanych zanieczyszczeń lub produktów degradacji pozakonazolu. Daicel dostarcza również znakowane związki do ilościowego określania skuteczności generycznego pozakonazolu. Daicel oferuje wysoce czyste znakowane izotopowo wzorce pozakonazolu do badań bioanalitycznych i badań BA/BE z danymi izotopowymi w CoA.