Ozymertynib

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia ozymertynibem i ozymertynibem  

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia ozymertynibem, takie jak Osimertinib Impurity N, Osimertinib N-desmethyl impurity, Osimertinib N-Oxide, Osimertinib N, N'-Dioxide, Osimertinib Impurity-J i Osimertinib Impurity-I, kluczowe w analizie jakości, stabilności oraz bezpieczeństwo biologiczne aktywnego składnika farmaceutycznego, ozymertynibu. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń ozymertynibem i dostarcza je na całym świecie.

 Ozymertynib [KAS: 1421373-65-0] jest małocząsteczkowym inhibitorem receptora kinazy tyrozynowej i środkiem przeciwnowotworowym. Leczy niektóre postacie zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuca (NSCLC).

Ozymertynib: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Ozymertynib to doustny lek sprzedawany pod marką Tagrisso. Jest stosowany w leczeniu osób dorosłych z NSCLC z przerzutami receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR) z mutacją T790M, u którego doszło do progresji w trakcie lub po leczeniu EGFR TKI. Co więcej, Tagrisso jest pierwszym lekiem dla pacjentów z „mutacjami aktywującymi”, u których rak zaawansował lub się rozprzestrzenił.

Struktura i mechanizm działania ozymertynibu

Nazwa chemiczna ozymertynibu to N-[2-[[2-(dimetyloamino)etylo]metyloamino]-4-metoksy-5-[[4-(1-metylo-1H-indol-3-ilo)-2-pirymidynyl ]amino]fenylo]-2-propenamid. Jego formuła dla ozymertynibu to C₂₈H₃₃N₇O_2, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 499.6 g/mol.

 Ozymertynib jest inhibitorem kinazy EGFR i wiąże się nieodwracalnie z niektórymi zmutowanymi postaciami EGFR (T790M, L858R, delecja eksonu 19). Wiąże się w około 9-krotnie niższych stężeniach niż EGFR typu dzikiego.

Zanieczyszczenia i synteza ozymertynibu 

Ozymertynib może zawierać substancje pokrewne i zanieczyszczenia procesowe, które wpływają na jego ostateczną czystość, wydajność i jakość. Regulacja poziomu zanieczyszczeń w ozymertynibie jest kluczowa dla zachowania bezpieczeństwa i skuteczności leku.

Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP w zakresie standardów zanieczyszczeń ozymertynibem, w tym zanieczyszczenia N ozymertynibem, zanieczyszczenia N-desmetylowe ozymertynibu, N-tlenku ozymertynibu, N, N'-dwutlenku ozymertynibu, zanieczyszczenia ozymertynibem-J, i zanieczyszczenie ozymertynibem-I. CoA zawiera kompletne dane charakterystyki, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS¹i czystość HPLC². Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Dostarczamy również pełny raport z charakterystyki przy dostawie.

Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem, aby przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji ozymertynibu. Daicel dostarcza również znakowane związki do ilościowego określania skuteczności generycznego ozymertynibu. Daicel oferuje Osimertinib-D6, znakowany deuterem standard ozymertynibu do badań bioanalitycznych i studiów BA/BE.

Ozymertynib