Do oceny czystości i bezpieczeństwa Macitetanu, niezbędnego aktywnego składnika farmaceutycznego, Firma Daicel Pharma oferuje dostosowaną do indywidualnych potrzeb syntezę standardów zanieczyszczeń Macitentan. Te standardy zanieczyszczeń obejmują kluczowe związki, takie jak HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-despropylomacitentan, HN-MCTRCO3 i inne. Dodatkowo Daicel Pharma zapewnia opcje dostawy na całym świecie standardów zanieczyszczeń Macitentan.
Macytentan [KAS: 441798-33-0] ma właściwości przeciwnadciśnieniowe i przeciwnowotworowe oraz jest podwójnym antagonistą receptora endoteliny (ETR). Leczy tętnicze nadciśnienie płucne (PAH). Działając jako antagonista receptora endoteliny, Macytentan działa jako lek przeciwnadciśnieniowy, blokując działanie endoteliny – hormonu biorącego udział w zwężaniu naczyń krwionośnych.
Macitentan: zastosowanie i dostępność komercyjna
Opsumit, który zawiera substancję czynną Macitentan, to lek przeznaczony do długotrwałego leczenia pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) sklasyfikowanym w II lub III klasie czynnościowej Światowej Organizacji Zdrowia (WHO). Zmniejsza zachorowalność w przypadkach PAH związanych z czynnikami idiopatycznymi lub dziedzicznymi oraz związanymi z chorobą tkanki łącznej lub wrodzoną wadą serca. Opsumit można stosować samodzielnie lub w skojarzeniu z inhibitorami fosfodiesterazy-5 (PDE-5) w ramach schematu leczenia.
Struktura Macitentana i mechanizm działania
Nazwa chemiczna Macitentanu to N-[5-(4-Bromofenylo)-6-[2-[(5-bromo-2-pirymidynylo)oksy]etoksy]-4-pirymidynylo]-N′-propylosulfamid. Jego wzór chemiczny to C19H20Br2N6O4S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 588.3 g/mol.
Macytentan zapobiega wiązaniu się endoteliny (ET)-1 z ETA i ETB receptory w komórkach mięśni gładkich.
Zanieczyszczenia i synteza macytentanu
Analiza i kontrola zanieczyszczeń w Macitentanie1, antagonista receptora endoteliny stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego, mają kluczowe znaczenie dla zapewnienia jego bezpieczeństwa i skuteczności. Zanieczyszczenia Macitetanu mogą obejmować pokrewne związki i produkty rozkładu. Techniki analityczne, takie jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC) i spektrometria mas (MS), pomagają zidentyfikować i określić ilościowo te zanieczyszczenia. Rygorystyczne środki kontroli i specyfikacje ograniczają obecność zanieczyszczeń w Macitentanie, zgodnie z wytycznymi regulacyjnymi.
Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i posiada zaplecze analityczne do przygotowywania standardów zanieczyszczeń Macitentan, które obejmują HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-despropylomacitentan, HN-MCTRCO3 i inne. Ponadto oferujemy standard Macitentan znakowany deuterem, Macitentan-D4, który jest niezbędny do prowadzenia badań bioanalitycznych i studiów BA/BE. Nasze standardy zanieczyszczeń Macitentan posiadają szczegółowy Certyfikat Analizy (CoA), który zapewnia kompleksowy raport charakterystyki. Ten raport zawiera dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane typu 13C-DEPT. Co więcej, możemy syntetyzować nieznane standardy zanieczyszczeń Macitentanu, produkty degradacji i znakowane związki, aby ocenić skuteczność generycznego Macitetanu. Każda dostawa posiada kompleksowy raport charakterystyki.
Tak, zanieczyszczenia w Macitentanie mogą zmienić pewne warunki, takie jak narażenie na światło, ciepło lub wilgoć. Kontrolowanie warunków przechowywania i postępowania ma kluczowe znaczenie, aby zapobiec przemianom związanym z zanieczyszczeniami.
Organy regulacyjne wymagają od producentów zgłaszania i dokumentowania obecności zanieczyszczeń w preparatach Macitentan, w tym ich identyfikacji, oznaczania ilościowego i zgodności z określonymi limitami.
Niektóre zanieczyszczenia w Macitentanie mogą przyczyniać się do zmiany koloru, zapachu lub smaku. Stosuje się rygorystyczne środki kontroli mające na celu zapewnienie, że właściwości organoleptyczne produktu mieszczą się w dopuszczalnych granicach.
Zanieczyszczenia Macytentanem należy przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej, zwykle pomiędzy 2-8°C.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.