Do oceny czystości i bezpieczeństwa lopinawiru, niezbędnego aktywnego składnika farmaceutycznego, Firma Daicel Pharma oferuje dostosowaną do indywidualnych potrzeb syntezę standardów zanieczyszczeń Lopinavirem. Te standardy zanieczyszczeń obejmują kluczowe związki, takie jak Lopinawir EP Zanieczyszczenie-E, Lopinawir EP Zanieczyszczenie-F, Lopinawir EP Zanieczyszczenie-G, Lopinawir Metabolit M1 Zanieczyszczenie i Lopinawir Metabolit M3-M4 Zanieczyszczenie. Dodatkowo Daicel Pharma zapewnia opcje dostawy na całym świecie standardów zanieczyszczeń Lopinavirem.
Lopinawir [CAS: 192725-17-0] jest przeciwretrowirusowym inhibitorem proteazy stosowanym w połączeniu z rytonawirem do leczenia i zapobiegania zakażeniom wirusem HIV i AIDS. Jest to peptydomimetyczny inhibitor proteazy HIV, który pozostaje skuteczny przeciwko proteazie HIV nawet w obecności mutacji Val 82.
Lopinawir: zastosowanie i dostępność komercyjna
Kaletra to marka produktu złożonego Lopinavir/Ritonavir, który łączy się z lekami przeciwretrowirusowymi i leczy zakażenie wirusem HIV-1 u dorosłych i dzieci w wieku ≥14 dni. Ten produkt składa się z inhibitora proteazy HIV, lopinawiru i inhibitora cytochromu P-450 CYP3A, rytonawiru.
Struktura i mechanizm działania lopinawiru
Nazwa chemiczna lopinawiru to (αS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimetylofenoksy)acetylo]amino]-3-hydroksy-5-fenylo-1-( fenylometylo)pentylo]tetrahydro-α-(1-metyloetylo)-2-okso-1(2H)-pirymidynoacetamid. Jego wzór chemiczny to C37H48N4O5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 628.8 g/mol.
Zanieczyszczenia Lopinawiru to niezamierzone substancje, które mogą występować w produkcie leczniczym z aktywnym składnikiem farmaceutycznym (API). Mogą pochodzić z produkcji1, materiały wyjściowe lub interakcje z czynnikami środowiskowymi. Typowe zanieczyszczenia lopinawirem obejmują pokrewne związki, produkty degradacji, pozostałości rozpuszczalników i zanieczyszczenia związane z procesem. Monitorowanie i kontrolowanie poziomu tych zanieczyszczeń podczas wytwarzania ma kluczowe znaczenie, aby zapewnić bezpieczeństwo, skuteczność i jakość produktu leczniczego Lopinavir. Organy regulacyjne ustaliły wytyczne i limity dotyczące poziomów zanieczyszczeń w celu utrzymania czystości i zminimalizowania potencjalnego ryzyka związanego z lekiem. Rygorystyczne środki kontroli jakości minimalizują poziom zanieczyszczeń i zapewniają integralność produktu.
Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i prowadzi ośrodek analityczny do przygotowywania standardów zanieczyszczeń Lopinavir, które obejmują Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity i Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity . Nasze standardy zanieczyszczeń Lopinawirem posiadają szczegółowy Certyfikat Analizy (CoA), który zapewnia kompleksowy raport charakterystyki. Ten raport zawiera dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane typu 13C-DEPT. Co więcej, możemy zsyntetyzować nieznane standardy zanieczyszczeń Lopinaviru i produkty degradacji. Każda dostawa posiada kompleksowy raport charakterystyki.
Zanieczyszczenia lopinawiru są identyfikowane i charakteryzowane przy użyciu różnych technik analitycznych, takich jak spektrometria mas, jądrowy rezonans magnetyczny (NMR) i spektroskopia w podczerwieni. Techniki te pomagają w określeniu struktury i składu zanieczyszczeń.
Niektóre zanieczyszczenia Lopinawiru, szczególnie pokrewne związki, mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami, prowadząc do interakcji między lekami. Właściwe monitorowanie i kontrola poziomu zanieczyszczeń pozwala zminimalizować ryzyko takich interakcji oraz zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leku.
Zanieczyszczenia lopinawiru mogą potencjalnie wpływać na jego biorównoważność z innymi postaciami. Agencje regulacyjne wymagają, aby preparaty generyczne wykazywały porównywalny profil zanieczyszczeń i biorównoważność z produktem referencyjnym, aby zapewnić równoważność terapeutyczną i bezpieczeństwo pacjenta.
Zanieczyszczenia lopinawirem należy przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej, zwykle pomiędzy 2–8°C.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.