Loperamid

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia loperamidowe i loperamid

Do oceny czystości i bezpieczeństwa loperamidu, aktywnego składnika farmaceutycznego, Firma Daicel Pharma oferuje dostosowaną do indywidualnych potrzeb syntezę standardów zanieczyszczeń Loperamidem. Te standardy zanieczyszczeń obejmują kluczowe związki, takie jak desmetyloloperamid i didesmetyloloperamid. Dodatkowo Daicel Pharma zapewnia opcje dostawy na całym świecie standardów zanieczyszczeń Loperamidem.

Loperamid [CAS: 53179-11-6] jest długo działającym syntetycznym lekiem przeciwbiegunkowym. Działa przede wszystkim na receptory opioidowe w jelicie, skutecznie lecząc biegunkę. Loperamid nie wchłania się w znacznym stopniu z jelit i nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy.

Loperamid: zastosowanie i dostępność komercyjna

Imodium i Imodium AD to marki leku Loperamid, dostępnego bez recepty doustnego środka przeciwbiegunkowego. Początkowo zaklasyfikowany przez FDA jako lek z Wykazu V ze względu na jego potencjał do nadużywania opioidów, obecnie jest zatwierdzony przez FDA do leczenia różnych postaci biegunki. Jest również powszechnie stosowany poza wskazaniami do leczenia biegunki wywołanej chemioterapią. W ostatnich latach wzrosło wykorzystanie loperamidu w celach pozamedycznych, takich jak samodzielne leczenie objawów odstawienia opioidów i używanie go w celach rekreacyjnych. Łagodzi biegunkę, w tym biegunkę podróżnych oraz łagodzi biegunkę związaną z chemioterapią.

Struktura i mechanizm działania loperamidu 

Nazwa chemiczna loperamidu to 4-(4-chlorofenylo)-4-hydroksy-N,N-dimetylo-α, α-difenylo-1-piperydynobutanamid. Jego wzór chemiczny to C₂₉H₃₃ClN₂O₂, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 477.0 g/mol.

Loperamid spowalnia motorykę jelit poprzez hamowanie uwalniania acetylocholiny i prostaglandyn.

Zanieczyszczenia i synteza loperamidu

Zanieczyszczenia w Loperamidzie odnoszą się do niezamierzonych substancji obecnych w preparacie leku, różniących się od pożądanego aktywnego składnika farmaceutycznego (API). Mogą pochodzić z różnych źródeł, w tym z produkcji, materiałów wyjściowych lub interakcji z innymi związkami. Typowe zanieczyszczenia loperamidem obejmują pokrewne związki, produkty degradacji, pozostałości rozpuszczalników i zanieczyszczenia związane z procesem. Ścisłe monitorowanie i kontrola poziomu zanieczyszczeń podczas produkcji zapewnia bezpieczeństwo, skuteczność i jakość Loperamidu. Wytyczne i limity regulacyjne regulują dopuszczalne poziomy zanieczyszczeń w końcowym produkcie leczniczym, mając na celu zminimalizowanie potencjalnych niekorzystnych skutków i utrzymanie czystości produktu.

Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i posiada ośrodek analityczny do przygotowywania standardów zanieczyszczeń loperamidem, które obejmują desmetyloloperamid i didesmetyloloperamid. Nasze standardy zanieczyszczeń loperamidem posiadają szczegółowy certyfikat analizy (CoA), który zapewnia kompleksowy raport charakterystyki. Ten raport zawiera dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC^{1, 2}. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane typu 13C-DEPT. Co więcej, możemy zsyntetyzować nieznane standardy zanieczyszczeń i produkty degradacji loperamidu. Każda dostawa posiada kompleksowy raport charakterystyki.