Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia Liraglutydu, Des-Gly (29)-Liraglutyd, Des-Gly (4)-Liraglutyd, Des-Ser (8)-Liraglutyd, Glu (17)-Liraglutyd, Kyn (25)-Liraglutyd i Trp (O)-Liraglutyd, który pomaga w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego API liraglutydu. Oferujemy niestandardową syntezę zanieczyszczeń Liraglutydu i możemy dostarczać na całym świecie.
Liraglutyd [CAS: 204656-20-2] jest lekiem sklasyfikowanym jako agonista receptora glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Jest powszechnie stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 i zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym, które mogą wystąpić z powodu cukrzycy.
Liraglutyd: zastosowanie i dostępność komercyjna
Liraglutyd, dostępny pod marką Saxenda, jest stosowany w leczeniu przewlekłej kontroli wagi. Wspomaga długoterminową kontrolę masy ciała u osób dorosłych z otyłością (BMI≥30 kg/m2) lub nadwagą (BMI≥27 kg/m2) i co najmniej jedną chorobą współistniejącą związaną z masą ciała, taką jak nadciśnienie tętnicze, dysglikemia itp. Jest wskazany jako dodatek do diety o obniżonej kaloryczności.
Victoza, inna marka, pod którą dostępny jest Liraglutyd, poprawia kontrolę glikemii u pacjentów w wieku 10 lat lub starszych z cukrzycą typu 2. Minimalizuje również ryzyko poważnych niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową. Jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań podskórnych, wielodawkowego wstrzykiwacza półautomatycznego napełnionego, który dostarcza pacjentom dawki liraglutydu1.
Struktura liraglutydu i mechanizm działania
Wzór chemiczny liraglutydu to C172H265N43O51 a jego masa cząsteczkowa wynosi około 3751.2 g/mol.
Liraglutyd jest syntetycznym, acylowanym agonistą ludzkiego receptora glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1). Receptor GLP-1 jest obecny w różnych obszarach mózgu zaangażowanych w regulację apetytu. Hamuje również zależne od glukozy uwalnianie glukagonu i spowalnia opróżnianie żołądka, ostatecznie pomagając skuteczniej regulować poziom cukru we krwi.
Zanieczyszczenia i synteza liraglutydu
Synteza liraglutydu wykorzystuje technologię rekombinacji w drożdżach i jest chemicznie modyfikowana przez dodanie kwasu heksadekanowego (palmitynowego) z odstępem Glu2 Zanieczyszczenia liraglutydem obejmują substancje pokrewne, produkty degradacji, pozostałości rozpuszczalników, zanieczyszczenia nieorganiczne i zanieczyszczenia mikrobiologiczne3. Producenci Liraglutydu przeprowadzają rygorystyczne testy analityczne w celu wykrycia i określenia ilościowego tych zanieczyszczeń, aby zapewnić jakość i bezpieczeństwo leku.
W firmie Daicel dostarczamy Certyfikat Analizy (CoA) z placówki analitycznej zgodnej z cGMP dla standardów zanieczyszczeń Liraglutydu, Des-Gly (29)-Liraglutyd, Des-Gly (4)-Liraglutyd, Des-Ser (8)-Liraglutyd , Glu (17)-liraglutyd, Kyn (25)-liraglutyd i Trp(O)-liraglutyd, z pełnymi danymi charakterystyki, w tym 1H NMR, 13C NMR, IR, MS3i czystość HPLC. Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Ponadto dostarczamy pełny raport z charakterystyki po dostawie. Daicel oferuje znakowane izotopowo wzorce liraglutydu o wysokiej czystości w badaniach bioanalitycznych i badaniach BA/BE. Dane bioanalityczne mają kluczowe znaczenie w opracowywaniu leków chemicznych i biologicznych z danymi izotopowymi w CoA.
Niektóre typowe zanieczyszczenia, które mogą powstawać podczas syntezy liraglutydu, obejmują des-acyloliraglutyd, glikozylowany liraglutyd, utleniony liraglutyd, dezamidowany liraglutyd, produkty skrócenia peptydów. Zanieczyszczenia te mogą powstawać w wyniku różnych czynników, takich jak niekompletna reakcja lub etapy oczyszczania, utlenianie lub degradacja podczas przechowywania.
Zanieczyszczenia liraglutydem można zidentyfikować za pomocą metod analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC), chromatografia cieczowa ze spektrometrią mas (LC-MS) itp.
Zanieczyszczenia liraglutydem można oczyścić po syntezie przy użyciu różnych technik, takich jak preparatywna HPLC, chromatografia flash lub krystalizacja. Metody te polegają na oddzieleniu zanieczyszczeń od głównego produktu na podstawie ich właściwości chemicznych i właściwości fizycznych.
Zanieczyszczenia liraglutydem należy przechowywać w zalecanych warunkach temperaturowych, typowo 2-8°C lub -20°C, w zależności od ich stabilności. Niewłaściwe przechowywanie może prowadzić do degradacji i utraty czystości, dlatego ważne jest, aby postępować zgodnie z instrukcjami producenta.
Zanieczyszczenia liraglutydem mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo leku. Zaobserwowano, że zanieczyszczenia mogą powodować działania niepożądane, takie jak reakcje alergiczne, odczyny w miejscu wstrzyknięcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie trzustki czy uszkodzenie wątroby ze względu na swoją toksyczność lub kancerogenność. Identyfikacja i ilościowe określenie zanieczyszczeń jest niezbędne podczas opracowywania leku.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.