Labetalol

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia labetalolowe i labetalol 

Daicel Pharma oferuje opcje dostaw na cały świat w celu niestandardowej syntezy zanieczyszczeń Labetalol, w tym zanieczyszczeń takich jak (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5- [2-[Bis(fenylometylo)amino]-1-hydroksyetylo]-2-hydroksybenzamid (zasada labetalolu-bisbenzylu], 5,5-dibromoacetylosalicylamid i Labetalol Zanieczyszczenie C. Zanieczyszczenia te oceniają czystość i bezpieczeństwo Labetalolu, substancji czynnej składnik farmaceutyczny.

Labetalol [KAS: 36894-69-6], nieselektywny beta-adrenergiczny i selektywny antagonista alfa-1-adrenergiczny trzeciej generacji, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwnadciśnieniowe. Leczy wysokie ciśnienie krwi, działając jako antagonista receptorów alfa-adrenergicznych i beta-adrenergicznych. Dodatkowo działa przeciwnadciśnieniowo i sympatykolitycznie.

Labetalol: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Labetalol to lek sprzedawany pod różnymi markami, takimi jak Normodyne i Trandate. Jest zatwierdzony przez amerykańską FDA do leczenia nadciśnienia tętniczego, od nagłych przypadków po stabilne przewlekłe nadciśnienie. Labetalol leczy również ostre nadciśnienie w czasie ciąży, nadciśnienie związane z ostrym udarem niedokrwiennym mózgu i krwotok wewnątrzczaszkowy, w tym krwotok podpajęczynówkowy.

Struktura labetalolu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna labetalolu to 2-hydroksy-5-[1-hydroksy-2-[(1-metylo-3-fenylopropylo)amino]etylo]benzamid. Jego wzór chemiczny to C₁₉H₂₄N₂O₃, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 328.4 g/mol.

Labetalol hamuje adrenergiczną stymulację funkcji komórek śródbłonka. Działa na receptory beta w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń, prowadząc do zmniejszenia pobudzenia adrenergicznego.

Zanieczyszczenia i synteza labetalolu

Labetalol leczy wysokie ciśnienie krwi. Jak każdy produkt farmaceutyczny, Labetalol może zawierać zanieczyszczenia. Mogą powstać w trakcie produkcji¹ lub poprzez czynniki zewnętrzne. Zanieczyszczenia labetalolem mogą być różne, ale zazwyczaj są związane z syntezą lub degradacją leku. Typowe zanieczyszczenia labetalolem występujące w preparatach obejmują pokrewne związki, takie jak diastereoizomery lub enancjomery, oraz produkty degradacji, które mogą powstawać w wyniku ekspozycji na światło, ciepło lub wilgoć. Producenci farmaceutyków muszą monitorować i kontrolować poziom zanieczyszczeń, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność Labetalolu.

Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i posiada zaplecze analityczne do przygotowywania zanieczyszczeń Labetalolem. Oferujemy szeroką gamę standardów zanieczyszczeń Labetalol, takich jak (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5-[2-[Bis (fenylometylo)amino]-1-hydroksyetylo]-2-hydroksybenzamid (labetalol-bisbenzylozasada], 5,5-dibromoacetyl salicylamid i labetalol zanieczyszczenie C. Do naszych zanieczyszczeń dołączony jest szczegółowy certyfikat analizy (CoA), który zawiera kompleksową raport charakterystyki CoA obejmuje dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT, mogą być dostarczone na żądanie. Możemy syntetyzować nieznane zanieczyszczenia labetalolem, produkty degradacji i znakowane związki, aby ocenić skuteczność generycznego labetalolu. Każda dostawa posiada kompleksowy raport charakterystyki.