Iwabradyna
Informacje ogólne
Zanieczyszczenia iwabradyny i iwabradyna
Daicel Pharma oferuje na całym świecie opcje dostawy niestandardowej syntezy standardów zanieczyszczeń iwabradyną, w tym kluczowych standardów zanieczyszczeń, takich jak zanieczyszczenie chlorem iwabradyny, zanieczyszczenie iwabradyną, zanieczyszczenie Iwabradyną B, zanieczyszczenie Iwabradyną D, pośredni związek Iwabradyny, pośredni związek allilowy Iwabradyny, pośredni związek nitrozowy Iwabradyny i Iwabradyna pośrednie zanieczyszczenie propanolem. Te standardy zanieczyszczeń oceniają czystość i bezpieczeństwo Iwabradyny, aktywnego składnika farmaceutycznego.
Iwabradyna [KAS: 155974-00-8] jest selektywnym inhibitorem kanałów HCN i jest stosowany w celu obniżenia częstości akcji serca. Zarządza przewlekłą stabilną dusznicą bolesną, gdy beta-adrenolityki są przeciwwskazane oraz w leczeniu niewydolności serca.
Iwabradyna: zastosowanie i dostępność komercyjna
Iwabradyna, dostępna jako Corlanor, uzyskała w USA aprobatę FDA do leczenia stabilnej niewydolności serca u pacjentów. Zmniejsza prawdopodobieństwo hospitalizacji z powodu zaostrzenia niewydolności serca. W Europie iwabradyna jest stosowana w leczeniu niewydolności serca i przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej.
Struktura i mechanizm działania iwabradyny 
Nazwa chemiczna iwabradyny to 3-[3-[[[(7S)-3,4-dimetoksybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-ylo]metylo]metyloamino]propylo]-1,3,4,5 ,7,8-tetrahydro-2-dimetoksy-3H-2-benzazepin-XNUMX-on. Jego wzór chemiczny to C27H36N2O5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 468.6 g/mol.
Iwabradyna zapobiega powstawaniu kanałów bramkowanych cyklicznymi nukleotydami (HCN) aktywowanych hiperpolaryzacją, powodujących zadziałanie rozrusznika serca If aktualne tętno regulujące. Hamuje również prąd siatkówkowy Ih odpowiedzialny za ograniczenie odpowiedzi siatkówki na jasne bodźce świetlne.
Zanieczyszczenia i synteza iwabradyny
Iwabradyna, lek stosowany w leczeniu stabilnej niewydolności serca, może potencjalnie zawierać zanieczyszczenia, chociaż wdrożenie rygorystycznych środków kontroli jakości może zminimalizować ich obecność. Zanieczyszczenia iwabradyną mogą pochodzić z różnych źródeł, na przykład podczas przygotowywania1, materiały wyjściowe, półprodukty lub produkty degradacji. Powszechne zanieczyszczenia iwabradyną obejmują substancje pokrewne, pozostałości rozpuszczalników i produkty degradacji. Mogą one wynikać z niekompletnych reakcji, zanieczyszczonych materiałów wyjściowych lub warunków przechowywania. Kluczowe znaczenie ma kontrola i monitorowanie tych zanieczyszczeń, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leku. Organy regulacyjne, takie jak Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA), ustaliły wytyczne i limity zanieczyszczeń w farmaceutykach, w tym iwabradynie. Producenci przestrzegają tych przepisów i przeprowadzają dokładne testy w celu identyfikacji i ilościowego określenia zanieczyszczeń w dopuszczalnych granicach.
Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i prowadzi ośrodek analityczny do przygotowywania standardów zanieczyszczeń iwabradyną. Zapewniamy szereg standardów zanieczyszczeń iwabradyną, takich jak zanieczyszczenie chlorem iwabradyny, zanieczyszczenie iwabradyną, zanieczyszczenie iwabradyną B, zanieczyszczenie iwabradyną D, półprodukt iwabradyny, pośrednie zanieczyszczenie allilowe iwabradyny, pośrednie zanieczyszczenie nitrozowe iwabradyny i pośrednie zanieczyszczenie propanolem iwabradyny. Pośrednie zanieczyszczenie nitrozowe iwabradyny ocenia genotoksyczność iwabradyny. Nasze standardy zanieczyszczeń posiadają szczegółowy Certyfikat Analizy (CoA) oraz obszerny raport z charakterystyki. CoA obejmuje dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT, mogą być dostarczone na żądanie. Możemy zsyntetyzować nieznane standardy zanieczyszczeń iwabradyną, produkty degradacji i znakowane związki, aby ocenić skuteczność generycznej iwabradyny. Każda dostawa posiada obszerny raport z charakterystyki.
Referencje
Najczęściej zadawane pytania
Referencje
- Peglion, Jean Louis; Vian, Joel; Vilaine, Jean-Paul; Villeneuve, Nicole; Janiak, Filip; Bidouard, Jean Pierre, (Benzocycloalkilo) alkilamines, ADIR et Cie., Francja, US5296482A, 22 marca 1994
- Francois-Bouchard, M.; Simonin, G.; Bossant, M.-J.; Boursier-Neyret, C., Jednoczesne oznaczanie iwabradyny i jej metabolitów w ludzkim osoczu metodą chromatografii cieczowej-tandemowej spektrometrii mas, Journal of Chromatography B: Biomedical Sciences and Applications, tom: 745, wydanie: 2, strony: 261-269, 2000
Często Zadawane Pytania
Czy zanieczyszczenia iwabradyny mogą wpływać na biodostępność lub farmakokinetykę leku?
Niektóre zanieczyszczenia zawarte w iwabradynie mogą wpływać na jej biodostępność lub farmakokinetykę. Mogą zmieniać wchłanianie, dystrybucję, metabolizm lub wydalanie leku, potencjalnie wpływając na jego skuteczność terapeutyczną.
Czy prowadzone są specjalne badania stabilności w celu oceny powstawania zanieczyszczeń w Iwabradynie?
Tak, badania stabilności są przeprowadzane w celu oceny tworzenia się zanieczyszczeń w Iwabradynie w czasie. Badania te obejmują poddanie leku różnym warunkom przechowywania i monitorowanie poziomów zanieczyszczeń w celu zapewnienia stabilności produktu.
Czy podczas przechowywania lub transportu mogą powstawać zanieczyszczenia iwabradyną?
Zanieczyszczenia w Iwabradynie mogą potencjalnie tworzyć się podczas przechowywania lub transportu, jeśli lek jest narażony na niekorzystne warunki, takie jak ekstremalne temperatury, wilgotność lub światło. Właściwe procedury przechowywania i postępowania są niezbędne, aby zminimalizować tworzenie się zanieczyszczeń.
Jak należy przechowywać zanieczyszczenia iwabradyną pod względem temperatury?
Zaleca się przechowywanie zanieczyszczeń Iwabradyną w kontrolowanej temperaturze pokojowej, w granicach 2-8°C.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.