Izawukonazol

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia izawukonazolu i izawukonazol

Daicel Pharma oferuje na całym świecie opcje dostaw niestandardowej syntezy standardów zanieczyszczeń izawukonazolu, w tym kluczowych standardów zanieczyszczeń, takich jak (2-(metyloamino)pirydyn-3-ylo)metanol, diastereomer-1 izomeru izawukonazolu, enancjomer izawukonazolu, zanieczyszczenie izawukonazolem 14, zanieczyszczenie Isavuconazole Impurity-36, Chlorek Isavuconazonium (diasteriomer-6) i wiele innych. Te standardy zanieczyszczeń odgrywają istotną rolę w ocenie czystości i bezpieczeństwa Izawukonazolu, aktywnego składnika farmaceutycznego.

Izawukonazol [KAS: 241479-67-4] jest rozpuszczalnym w wodzie prolekiem triazolowym znanym z szerokiego spektrum działania przeciwgrzybiczego. Działa jako inhibitor biosyntezy ergosterolu i celuje w 14alfa-demetylazę sterolu, enzym biorący udział w syntezie ergosterolu, niezbędnego składnika błon komórkowych grzybów.

Izawukonazol: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Izawukonazol, zatwierdzony lek do leczenia inwazyjnej aspergilozy i inwazyjnej mukormykozy, jest rozpuszczalnym w wodzie prolekiem triazolowym o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Hydrolizuje esterazy osocza, tworząc swój aktywny składnik, BAL4815. BAL4815 hamuje grzybowy enzym cytochromu P450 lanosterol 14-alpha-demetylase (CYP51) odpowiedzialny za przekształcanie lanosterolu w ergosterol, część błony komórkowej grzybów. Hamując CYP51, BAL4815 zmniejsza pulę ergosterolu, zakłócając syntezę błony komórkowej grzybów. Izawukonazol jest kliniczną alternatywą dla worykonazolu w leczeniu inwazyjnej aspergilozy. Izawukonazol jest dostępny pod marką Cresemba.

Struktura i mechanizm działania izawukonazolu

The chemical name of Isavuconazole is 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile (ACI) (2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol. Its chemical formula is C₂₂H₁₇F₂N₅OS, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 437.5 g/mol.

Izawukonazol hamuje tworzenie ergosterolu, składnika błon komórkowych grzybów. To zakłócenie zwiększa przepuszczalność błony, powodując utratę istotnych części wewnątrzkomórkowych. Ostatecznie komórki grzyba ulegają lizie i umierają.

Zanieczyszczenia i synteza izawukonazolu

Jak każdy związek farmaceutyczny, Izawukonazol może potencjalnie zawierać zanieczyszczenia. Zanieczyszczenia w Izawukonazolu mogą pochodzić z różnych źródeł, na przykład podczas syntezy¹, materiały wyjściowe, półprodukty lub produkty degradacji. Typowe zanieczyszczenia izawukonazolem obejmują substancje pokrewne, pozostałości rozpuszczalników i produkty degradacji. Mogą one wynikać z niekompletnych reakcji, zanieczyszczonych materiałów wyjściowych lub warunków przechowywania. Konieczne jest kontrolowanie i monitorowanie tych zanieczyszczeń, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leku. Farmaceutyczne organy regulacyjne, takie jak Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA), ustanowiły wytyczne i ograniczenia dotyczące farmaceutyków, w tym izawukonazolu. Producenci przestrzegają tych przepisów i przeprowadzają dokładne testy w celu identyfikacji i ilościowego określenia zanieczyszczeń w dopuszczalnych granicach.

Firma Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i dysponuje zapleczem analitycznym do przygotowywania standardów zanieczyszczeń izawukonazolem. Zapewniamy szereg standardów zanieczyszczeń izawukonazolem, takich jak (2-(metyloamino)pirydyn-3-ylo)metanol, diastereomer-1 izawukonazolu, enancjomer izawukonazolu, zanieczyszczenie izawukonazolem 14, zanieczyszczenie izawukonazolem 36, zanieczyszczenie izawukonazolem-6, chlorek izawukonazonium ( diasteriomer -1) i wiele innych. Nasze standardy zanieczyszczeń posiadają szczegółowy Certyfikat Analizy (CoA) oraz obszerny raport z charakterystyki. CoA obejmuje dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT, mogą być dostarczone na żądanie. Możemy zsyntetyzować nieznane standardy zanieczyszczeń izawukonazolem, produkty degradacji i znakowane związki, aby ocenić skuteczność generycznego izawukonazolu. Dodatkowo oferujemy wysoce czysty izotop oksazyny imp izawukonazolu, wzorce izawukonazolu znakowane deuterem do badań bioanalitycznych i badań BA/BE. Każda dostawa posiada obszerny raport z charakterystyki.