Ikatybant

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia ikatybantu i ikatybantu

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia ikatybantem, (1-6)-ikatybant, (7-10)-ikatybant, Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1)-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant i L-Arg(1)-Icatibant, które pomagają w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego Ikatybantu. Oferujemy również niestandardową syntezę zanieczyszczeń ikatybantu i dostarczamy na całym świecie.

Ikatybant [CAS: 130308-48-4] jest syntetycznym peptydomimetykiem złożonym z dziesięciu aminokwasów, będącym selektywnym i swoistym antagonistą receptorów bradykininy B2. Jest stosowany w objawowym leczeniu ostrych napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE) u dorosłych z niedoborem inhibitora C1-esterazy.

Ikatybant: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Ikatybant, lek, jest kompetycyjnym antagonistą wybiórczym dla receptora bradykininy B2 (B2R) i jest powszechnie przepisywany w leczeniu ostrych napadów obrzęku i stanu zapalnego u osób z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym (HAE). Trwają badania nad jego potencjałem w leczeniu obrzęku naczynioruchowego, chorób stawów i przewlekłej choroby nerek. Ikatybant jest sprzedawany pod markami Firazyr i Sajazir.

Struktura i mechanizm działania ikatybantu

Wzór chemiczny ikatybantu to C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃ a jego masa cząsteczkowa wynosi około 1304.5 g/mol.

Inhibitor C1-esterazy jest głównym regulatorem kaskady proteolitycznej czynnika XII I/kalikreiny, która prowadzi do produkcji bradykininy. Brak lub dysfunkcja inhibitora C1-esterazy powoduje dziedziczny obrzęk naczynioruchowy (HAE). Bradykinina jest odpowiedzialna za charakterystyczne objawy HAE, takie jak miejscowy obrzęk, stan zapalny i ból. Ikatybant zapobiega wiązaniu się bradykininy z receptorami B2 i leczy ostre napady HAE.

Zanieczyszczenia i synteza ikatybantu

Ikatybant jest syntetyzowany¹ z chronionych aminokwasów L i D oraz zabezpieczonej glicyny. Synteza odbywa się w procesie syntezy peptydów w fazie stałej (SPPS). Ikatybant może zawierać zanieczyszczenia² takie jak pokrewne zanieczyszczenia peptydowe, zanieczyszczenia organiczne, resztkowe rozpuszczalniki i produkty degradacji. Zanieczyszczenia te muszą być monitorowane i kontrolowane podczas procesu produkcyjnego, aby zapewnić, że produkt końcowy spełnia standardy jakości.

W firmie Daicel zapewniamy certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla standardów zanieczyszczeń ikatybantu, (1-6)-Icatibant, Icatibant (7-10), Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1) )-Ikatybant, Des-L-Arg(2)-Ikatybant i L-Arg(1)-Ikatybant wraz z pełnymi danymi charakterystyki, w tym czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC. Na życzenie udostępniamy 13C-DEPT i CHN. Dostarczamy również pełny raport z charakterystyki po dostawie. Daicel oferuje znakowane izotopowo wzorce ikatybantu o wysokiej czystości w badaniach bioanalitycznych i badaniach BA/BE z danymi izotopowymi w CoA.