Granisetron

Informacje ogólne
Zanieczyszczenia Granisetronu i Granisetron

Daicel Pharma oferuje na całym świecie opcje dostaw niestandardowej syntezy zanieczyszczeń Granisetron, w tym standard zanieczyszczeń, 7-metoksygranisetron. Zanieczyszczenie odgrywa kluczową rolę w ocenie czystości i bezpieczeństwa Granisetronu, aktywnego składnika farmaceutycznego.

Pochodna indazolu, Granisetron [KAS: 109889-09-0], służy jako selektywny antagonista receptora 5-HT3, skutecznie łagodząc nudności i wymioty spowodowane chemioterapią i radioterapią nowotworów. Działając jako środek przeciwwymiotny, Granisetron działa jako antagonista receptora serotoninowego. Jego skuteczność w łagodzeniu tych objawów sprawiła, że ​​jest to powszechnie przepisywany lek w praktyce klinicznej.

Granisetron: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Granisetron, dostępny pod markami takimi jak Granisol, Kytril, Sancuso i Sustol, to lek zapobiegający nudnościom i wymiotom. Jest przeznaczony dla osób poddawanych emetogennej terapii przeciwnowotworowej, w tym cisplatyny w dużych dawkach, pooperacjom i radioterapii. Ponadto Granisetron zapobiega nudnościom i wymiotom podczas chemioterapii o umiarkowanym lub silnym działaniu wymiotnym, zarówno z cisplatyną, jak i bez, przez okres do pięciu kolejnych dni.

Struktura i mechanizm działania granisetronu

Nazwa chemiczna Granisetronu to 1-metylo-N-[(3-endo)-9-metylo-9-azabicyklo[3.3.1]non-3-ylo]-1H-indazolo-3-karboksyamid. Jego wzór chemiczny to C₁₈H₂₄N₄O, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 312.4 g/mol.

Granisetron jest antagonistą receptora 5-hydroksytryptaminy3 (5-HT3), który wiąże się z receptorami serotoninowymi zlokalizowanymi na zakończeniach nerwu błędnego, obwodowo i centralnie, w strefie chemoreceptorów.

Zanieczyszczenia i synteza granisetronu

Podczas syntezy mogą tworzyć się zanieczyszczenia granisetronem¹, przechowywania lub stosowania leku ze względu na reakcje uboczne, reakcje niepełne lub interakcje z innymi związkami. Metody analityczne, takie jak HPLC, LC-MS, NMR i spektroskopia IR, pomagają analizować i określać ilościowo te zanieczyszczenia. Środki kontrolne obejmują optymalizację procesu syntezy i etapów oczyszczania oraz zapewnienie odpowiednich warunków przechowywania w celu zminimalizowania tworzenia się zanieczyszczeń. Badania stabilności oceniają profile zanieczyszczeń w czasie i ustalają daty ważności oraz zalecenia dotyczące przechowywania. Zgodność z wytycznymi regulacyjnymi, takimi jak te określone przez ICH, ma kluczowe znaczenie dla zapewnienia jakości i bezpieczeństwa preparatów Granisetron. Skuteczne środki kontroli zanieczyszczeń przyczyniają się do utrzymania integralności Granisetronu jako produktu farmaceutycznego.

Daicel Pharma ściśle przestrzega standardów cGMP i prowadzi ośrodek analityczny syntetyzujący standard zanieczyszczeń Granisetron, 7-metoksygranisetron. Oferujemy wzorce Granisetronu znakowane deuterem, w tym 7-hydroksygranisetron-D3 i Granisetron-D3, niezbędne w badaniach bioanalitycznych i badaniach BA/BE. Nasze zanieczyszczenia objęte są szczegółowym Certyfikatem Analizy (CoA), który zawiera kompleksowy raport charakteryzujący. Ten raport zawiera dane uzyskane za pomocą technik, analizy czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane typu 13C-DEPT. Potrafimy syntetyzować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Granisetronu oraz związki znakowane. Każda dostawa posiada kompleksowy raport charakterystyki.