Eplerenon
Informacje ogólne
Zanieczyszczenia eplerenonem i eplerenonem
Daicel Pharma oferuje wysokiej jakości zanieczyszczenia do eplerenonu, aktywnego składnika farmaceutycznego. Zanieczyszczenia te, w tym 6β-hydroksyeplerenon, Eplerenon EP Impurity C, Eplerenone EP Impurity E, Eplerenone EP Impurity F, Eplerenone EP Impurity G, Eplerenone Impurity A, Eplerenone Impurity B i Eplerenone Impurity D, odgrywają istotną rolę w ocenie czystości, niezawodność i bezpieczeństwo eplerenonu. Daicel Pharma oferuje również zindywidualizowaną syntezę zanieczyszczeń Eplerenone, aby zaspokoić wymagania klientów, z dostępnymi opcjami dostawy na całym świecie.
Eplerenon [KAS: 107724-20-9] jest lekiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zastoinowej niewydolności serca i po zawale mięśnia sercowego. Jest selektywnym antagonistą receptora aldosteronu i pochodną spironolaktonu. Eplerenon działa również jako lek moczopędny oszczędzający potas. Jego głównym zastosowaniem terapeutycznym jest leczenie nadciśnienia.
Eplerenon: zastosowanie i dostępność komercyjna
Eplerenon, sprzedawany pod marką Inspra, jest antagonistą aldosteronu. Jest bardziej selektywny w stosunku do receptora mineralokortykoidowego w porównaniu z receptorami glukokortykoidowymi, progesteronowymi i androgenowymi. Eplerenon poprawia przeżywalność u stabilnych pacjentów z zastoinową niewydolnością serca i dysfunkcją skurczową lewej komory po zawale mięśnia sercowego oraz w leczeniu nadciśnienia tętniczego samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami.
Struktura eplerenonu i mechanizm działania 
Nazwa chemiczna eplerenonu to (7α,11α,17α)-9,11-epoksy-17-hydroksy-3-okso-γ-lakton, ester metylowy kwasu Pregn-4-ene-7,21-dikarboksylowego. Jego wzór chemiczny to C24H30O6, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 414.5 g/mol.
Eplerenon blokuje wiązanie aldosteronu poprzez wiązanie się z receptorem mineralokortykoidowym. W ten sposób zmniejsza resorpcję sodu, a następnie obniża ciśnienie krwi.
Zanieczyszczenia i synteza eplerenonu
Obecność zanieczyszczeń w preparatach eplerenonu jest problemem wymagającym szczególnej uwagi podczas syntezy, analizy i kontroli. Podczas procesu syntezy1, kluczowe znaczenie ma zidentyfikowanie i zrozumienie potencjalnych dróg, które mogą prowadzić do powstawania zanieczyszczeń. Rygorystyczne techniki analityczne, takie jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC) i spektrometria mas, pomagają analizować i oznaczać ilościowo zanieczyszczenia w próbkach eplerenonu. W całym procesie produkcyjnym wdrażane są skuteczne środki kontroli, aby zminimalizować powstawanie zanieczyszczeń i utrzymać czystość i jakość eplerenonu.
Daicel Pharma oferuje kompleksowy Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń eplerenonu, w tym 6β-hydroksyeplerenonu, eplerenonu EP zanieczyszczenia C, eplerenonu EP zanieczyszczenia E, eplerenonu EP zanieczyszczenia F, eplerenonu EP zanieczyszczenia G, Eplerenone Zanieczyszczenie D. Generują z obiektu analitycznego, który spełnia standardy cGMP. CoA zawiera szczegółowy raport charakterystyki z danymi uzyskanymi za pomocą technik, takich jak analiza czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT. Daicel Pharma syntetyzuje nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji eplerenonu. Każda dostawa posiada pełny raport z charakterystyki.
Referencje
Najczęściej zadawane pytania
Referencje
- Grob, Jürgen; Kalvoda, Jaroslav, 20-spiroksany i analogi z otwartym pierścieniem E, sposoby ich wytwarzania i ich preparaty farmaceutyczne, Ciba-Geigy A.-G., Szwajcaria, US4559332A, 17 grudnia 1985
- Zhang, Ji Y.; Szybko, Douglas M .; Breau, Alan P., Development and validation of a liquid chromatography-tandem mass spectrometric assay for Eplerenone and its hydrolyzed metabolit in human plasma, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, tom: 787, wydanie: 2, Strony: 333-344, 2003
Często Zadawane Pytania
Jak zanieczyszczenia w Eplerenone wpływają na jego farmakokinetykę?
Obecność zanieczyszczeń w eplerenonie może wpływać na jego wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie, potencjalnie zmieniając jego właściwości farmakokinetyczne.
Czy zanieczyszczenia eplerenonem mogą prowadzić do działań niepożądanych lub toksyczności?
Zanieczyszczenia w Eplerenone mogą powodować działania niepożądane lub toksyczność, w zależności od ich charakteru, stężenia i interakcji z organizmem.
Jaki rozpuszczalnik pomaga w analizie zanieczyszczeń eplerenonem?
Metanol lub acetonitryl to rozpuszczalniki stosowane do analizy większości zanieczyszczeń w Eplerenone.
Jak należy przechowywać zanieczyszczenia Eplerenone pod względem temperatury?
Zanieczyszczenia eplerenonu są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej, w zakresie 2-8 ⁰C lub zgodnie ze specyfikacjami Certificate of Analysis (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.