Emtricytabina

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia emtrycytabiny i emtrycytabina 

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia emtrycytabiny, (2R,5R)-emtrycytabinę, (2S,5R)-emtrycytabinę, (2S,5S)-emtrycytabinę oraz diastereomer emtrycytabiny, które mają kluczowe znaczenie w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywny składnik farmaceutyczny emtrycytabina. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń Emtricitabine i dostarcza je na całym świecie.

Emtricytabina [KAS: 143491-57-0] jest syntetycznym analogiem nukleozydu o właściwościach przeciwwirusowych. Jest to (-) enancjomer tioanalogu cytydyny.

Emtrycytabina: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Emtrycytabina jest nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy. Jest skuteczny zarówno przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV), jak i wirusowi zapalenia wątroby typu B. W skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi emtrycytabina leczy zakażenie wirusem HIV u dorosłych. Skutecznie zmniejsza lub utrzymuje supresję miana wirusa u dorosłych pacjentów nieleczonych wcześniej lekami przeciwretrowirusowymi lub u doświadczonych pacjentów przechodzących ze stabilnych schematów leczenia skojarzonego. Emtrycytabina jest preferowanym wyborem dla pacjentów zakażonych jednocześnie wirusem HIV i wirusem zapalenia wątroby typu B. Jest aktywnym składnikiem leków takich jak Emtriva, Atripla, Biktarvy, Complera, Descovy Genvoya, Odefsey, Stribild, Symtuza, Truvada i innych.

Struktura i mechanizm działania emtrycytabiny

Nazwa chemiczna emtrycytabiny to 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroksymetylo)-1,3-oksatiolan-5-ylo]-2(1H)-pirymidynon. Jego wzór chemiczny to C₈H₁₀FN₃O₃S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 247.25 g/mol.

Emtrycytabina jest fosforylowana przez enzymy komórkowe, dając 5'-trifosforan emtrycytabiny. Hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy HIV-1 i włącza ją do powstającego wirusowego DNA, powodując zakończenie łańcucha.

Zanieczyszczenia i synteza emtrycytabiny

Podczas syntezy¹ i późniejsze przechowywanie emtrycytabiny, zanieczyszczenia mogą powstawać w wyniku różnych mechanizmów, takich jak utlenianie, deaminacja i izomeryzacja. Zanieczyszczenia te mogą wpływać na stabilność i skuteczność emtrycytabiny, a ich obecność musi być monitorowana i kontrolowana podczas wytwarzania.

Daicel oferuje Certyfikat Analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla standardów zanieczyszczeń emtrycytabiny, (2R,5R)-emtrycytabiny, (2S,5R)-emtrycytabiny, (2S,5S)-emtrycytabiny i diastereomeru emtrycytabiny. CoA zawiera kompletne dane charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Dostarczamy również pełny raport z charakterystyki przy dostawie. Firma Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem umożliwiającym przygotowanie wszelkich nieznanych zanieczyszczeń lub produktów degradacji emtrycytabiny.