ZAŁADUJ WIĘCEJ
Oglądasz 9 z 18 produktów
Elagoliks
Informacje ogólne
Zanieczyszczenia Elagolix i Elagolix
Daicel Pharma oferuje wysokiej jakości domieszki do aktywnego składnika farmaceutycznego Elagolix. Zanieczyszczenia te, w tym Desbutyrate Elagolix, Elagolix Desfluoro Impurity 1, Elagolix Enancjomer Impurity, Elagolix Impurity B, Elagolix Impurity-C, Elagolix Impurity D, Elagolix Sodium Impurity-E i inne, odgrywają kluczową rolę w ocenie czystości, niezawodności i bezpieczeństwo Elagolixu. Daicel Pharma oferuje również dostosowaną do indywidualnych potrzeb syntezę zanieczyszczeń Elagolix, aby zaspokoić wymagania klientów, z dostępnymi opcjami dostawy na całym świecie.
Elagoliks [KAS: 834153-87-6], biodostępny po podaniu doustnym związek drugiej generacji, jest selektywnym antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH; LHRH). Jest to mała cząsteczka, związek niepeptydowy, który hamuje produkcję hormonów. Lek ten leczy umiarkowany do silnego ból związany z endometriozą.
Elagolix: zastosowanie i dostępność komercyjna
Elagolix, dostępny w leku Orilissa, jest doustnym antagonistą GnRH, który skutecznie hamuje hormony przysadkowo-jajnikowe w sposób zależny od dawki. Przy niższych dawkach może częściowo kontrolować produkcję estrogenów w jajnikach. Elagolix skutecznie hamuje produkcję gonadotropin i estrogenów. Zmniejsza także średnią grubość endometrium bez wpływu na poziom hormonu anty-Müllera (AMH) w surowicy.
Struktura i mechanizm działania Elagolix
Nazwa chemiczna Elagolixu to 4-[[(1R)-2-[5-(2-Fluoro-3-metoksyfenylo)-3-[[2-fluoro-6-(trifluorometylo)fenylo]metylo]-3,6 Kwas -dihydro-4-metylo-2,6-diokso-1(2H)-pirymidynylo]-1-fenyloetylo]amino]butanowy. Jego wzór chemiczny to C32H30F5N3O5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 631.6 g/mol.
Elagolix wiąże się z receptorami GnRH w przysadce mózgowej i hamuje endogenną sygnalizację GnRH. Kontrolowane są hormon luteinizujący (LH) i hormon folikulotropowy (FSH). Prowadzi to do obniżenia stężenia progesteronu i estradiolu we krwi.
Elagolix Zanieczyszczenia i synteza
Analiza i kontrola zanieczyszczeń w Elagolixie, związku farmaceutycznym, są niezbędne do zapewnienia jego jakości i bezpieczeństwa. Podczas syntezy1,2przechowywania lub degradacji Elagolixu mogą pojawić się różne zanieczyszczenia, które mogą mieć wpływ na jego skuteczność lub stwarzać potencjalne ryzyko. Przeprowadza się szeroko zakrojoną analizę w celu identyfikacji i ilościowego określenia tych zanieczyszczeń, umożliwiając ich kontrolę w dopuszczalnych granicach. Ścisłe środki kontroli w całym procesie produkcyjnym pomagają zminimalizować poziom zanieczyszczeń i utrzymać pożądaną jakość Elagolixu. Obejmuje to przestrzeganie odpowiednich warunków przechowywania, rygorystyczne praktyki produkcyjne i regularne oceny jakości w celu zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności produktu końcowego.
Daicel Pharma oferuje kompleksowy certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń Elagolix, w tym Desbutyrate Elagolix, Elagolix Desfluoro Impurity 1, Elagolix Enancjomer Impurity, Elagolix Impurity B, Elagolix Impurity-C, Elagolix Impurity D, Elagolix Sodium Impurity-E i innych . Generują je w ośrodku analitycznym zgodnym ze standardami cGMP. CoA zapewnia szczegółowy raport charakterystyki z danymi uzyskanymi za pomocą technik takich jak analiza czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC3. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT. Daicel Pharma syntetyzuje nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Elagolix. Elagolix-D6, standard Elagolix znakowany deuterem, jest dostępny do badań bioanalitycznych, w tym badań BA/BE. Każda dostawa posiada pełny raport charakterystyki.
Referencje
Najczęściej zadawane pytania
Referencje
- Chen, Chen; Wu, Dongpei; Guo, Zhiqiang; Xie, Qiu; Reinhart, Greg J.; Madan, Ajay; Wena, Jenny; Chen, Takung; Huang, Charles Q.; Chen, Mi; i in., Discovery of Sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-Fluoro-3-metoksyfenylo)-3-(2-fluoro-6-[trifluorometylo]benzylo)-4-metylo-2,6 ,3,6-diokso-2-dihydro-1H-pirymidyn-1-ylo]-51-fenyloetyloamino}maślan (Elagolix), silny i dostępny doustnie niepeptydowy antagonista ludzkiego receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę, Journal of Medicinal Chemistry, Tom: 23, Wydanie: 7478, Strony: 7485-2008, XNUMX
- Gallagher, Donald; Treiber, Laszlo; Hughes, Robert; Campopiano, Onorato; Wang, Peng; Zhao, Yuxin; Chou, połysk; Ouellette, Michael; Hettinger, Donald, Procesy wytwarzania pochodnych uracylu, Neurocrine Biosciences, Inc., Stany Zjednoczone, US8765948B2, 1 lipca 2014 r.
- Bommi, Sivaganesh; Jayanty, Subbalakshmi; Tirumalaraju, Satyanarayana Raju; Kola, Suresh; Kallam, Venkata Siva Rama Krishna Reddy, Ewolucja metody wskazującej stabilność w kwantyfikacji substancji pokrewnych i produktów degradacji Elagolix Sodium: Jakość poprzez podejście oparte na projekcie z wykorzystaniem ultrawysokosprawnej chromatografii cieczowej, Chromatografia, tom: 86, wydanie: 1 ,Strony: 31-42, 2023
Często Zadawane Pytania
Czy zanieczyszczenia Elagolix mogą wpływać na jego biodostępność?
Niektóre zanieczyszczenia w Elagolixie mogą wpływać na jego biodostępność, która odnosi się do szybkości i stopnia wchłaniania leku. Dokładna kontrola poziomu zanieczyszczeń zapewnia stałą i przewidywalną absorpcję leku.
Czy istnieją jakieś szczególne wytyczne regulacyjne dotyczące kontroli zanieczyszczeń Elagolix?
Agencje regulacyjne, takie jak Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) i Europejska Agencja Leków (EMA), mają szczegółowe wytyczne i wymagania dotyczące kontrolowania zanieczyszczeń w produktach farmaceutycznych, w tym Elagolix.
Czy zanieczyszczenia Elagolix mogą wpływać na jego skuteczność terapeutyczną?
Zanieczyszczenia w Elagolixie mogą potencjalnie wpływać na jego skuteczność terapeutyczną poprzez zmianę aktywności farmakologicznej leku. Dlatego też stosuje się ścisłe środki kontroli, aby zapewnić, że mieszczą się one w dopuszczalnych granicach pozwalających na utrzymanie pożądanego efektu terapeutycznego leku.
Jakie są warunki temperaturowe wymagane do przechowywania zanieczyszczeń Elagolix?
Zanieczyszczenia Elagolix są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2–8°C lub zgodnie z certyfikatem analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.