Dihydroergotamina

Informacje ogólne

Dihydroergotamina Zanieczyszczenia i Dihydroergotamina

Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia dla dihydroergotaminy, aktywnego składnika farmaceutycznego. Te zanieczyszczenia, w tym zanieczyszczenie dihydroergotaminą D i dihydrolizergamidem, pomagają w ocenie czystości, niezawodności i bezpieczeństwa dihydroergotaminy. Daicel Pharma oferuje również zindywidualizowaną syntezę zanieczyszczeń dihydroergotaminy, aby zaspokoić wymagania klientów, z dostępnymi opcjami dostawy na całym świecie.

Dihydroergotamina [CAS: 511-12-6] jest pochodną ergotaminy, która leczy migrenowe bóle głowy. Jest środkiem zwężającym naczynia krwionośne w leczeniu zaburzeń migrenowych. Działa jako agonista serotonergiczny, nienarkotyczny środek przeciwbólowy, środek zwężający naczynia krwionośne, agonista dopaminy i środek sympatykolityczny.

Dihydroergotamina: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Dihydroergotamina (DHE) leczy migrenę, nawet w okresie występowania tryptanów. Oddziałuje z receptorami 5-HT1A i 5-HT2 oraz receptorami alfa-1 i -2, co wskazuje na jego potencjał do zapewnienia korzyści terapeutycznych poprzez wiele mechanizmów receptorowych. Dihydroergotamina jest dostępna w aerozolu do nosa i postaciach do wstrzykiwań (IV, IM lub SC). Badania kliniczne doustnie wdychanego DHE wykazały jego skuteczność w łagodzeniu bólów głowy i związanych z nimi objawów, takich jak nudności, światłowstręt i fonofobia. DHE 45, Mesylan dihydroergotaminy, Embolex, Migranal i Trudhesa to tylko niektóre z marek, pod którymi dostępny jest lek.

Struktura dihydroergotaminy i mechanizm działania

Nazwa chemiczna dihydroergotaminy to (5′α,10α)-9,10-dihydro-12′-hydroksy-2′-metylo-5′-(fenylometylo)ergotaman-3′,6′,18-trion. Jego wzór chemiczny to C₃₃H₃₇N₅O_5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 583.7 g/mol.

Dihydroergotamina wiąże się z 5-HT_1Dα i 5-HT_1Dβ receptory. Działa jako selektywny agonista receptorów 5-HT1B/D, prowadząc do skurczu naczyń mózgowych i hamowania uwalniania peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP) z doprowadzających nerwów trójdzielnych podczas epizodów migreny. Posiada właściwości oksytoczne.

Zanieczyszczenia i synteza dihydroergotaminy

Zanieczyszczenia dihydroergotaminą mogą pochodzić z różnych źródeł, w tym z procesu syntezy¹, degradacja w czasie lub zanieczyszczone materiały wyjściowe. Wpływają na jakość, skuteczność i bezpieczeństwo leków. Analiza i kontrola tych zanieczyszczeń ma kluczowe znaczenie dla zapewnienia czystości i niezawodności produktu końcowego. Mogą wpływać na stabilność leku, farmakokinetykę i potencjalne działania niepożądane. Dlatego konieczna jest kompleksowa analiza i kontrola zanieczyszczeń Dihydroergotaminą, aby zachować zgodność z wytycznymi regulacyjnymi i zapewnić bezpieczeństwo pacjentów. Obejmuje dokładną charakterystykę, oznaczenie ilościowe i wdrożenie środków w celu zminimalizowania powstawania zanieczyszczeń podczas produkcji i przechowywania.

Daicel Pharma oferuje kompleksowy certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń dihydroergotaminą, w tym zanieczyszczenia dihydroergotaminą D i dihydrolizergamidem. Generują z obiektu analitycznego, który jest zgodny ze standardami cGMP. CoA zawiera szczegółowy raport charakterystyki z danymi uzyskanymi za pomocą technik, takich jak analiza czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT. Daicel Pharma syntetyzuje nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji dihydroergotaminy oraz związki znakowane w celu oceny skuteczności generycznej dihydroergotaminy. Również Dihydroergotamine D3, znakowany deuterem standard dihydroergotaminy, jest dostępny do badań bioanalitycznych, w tym badań BA/BE. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.