Darolutamid

Informacje ogólne

Darolutamid Zanieczyszczenia i Darolutamid 

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenie darolutamidem, Ketodarolutamidem, który ma kluczowe znaczenie w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego darolutamidu. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardowe syntezy zanieczyszczeń darolutamidem i dostarcza je na całym świecie.

Darolutamid [KAS: 1297538-32-9] jest lekiem działającym jako antagonista receptora androgenowego i posiadającym potencjalne właściwości przeciwnowotworowe. Leczy raka prostaty bez przerzutów, który stał się oporny na terapię hormonalną.

Darolutamid: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Nubeqa to nazwa handlowa darolutamidu do leczenia dorosłych mężczyzn z opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (nmCRPC) bez przerzutów i zagrożonym przerzutami. Wiąże się z receptorem (celem) androgenów, takich jak testosteron, i blokuje im stymulowanie wzrostu komórek raka prostaty.

Struktura i mechanizm działania darolutamidu

Nazwa chemiczna darolutamidu to N-[(1S)-2-[3-(3-chloro-4-cyjanofenylo)-1H-pirazol-1-ilo]-1-metyloetylo]-5-(1-hydroksyetylo)- 1H-pirazolo-3-karboksyamid. Jego wzór chemiczny to C₁₉H₁₉ClN₆O₂, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 398.8 g/mol.

Darolutamid hamuje wiązanie androgenów, translokację jądrową receptora androgenowego i transkrypcję za pośrednictwem receptora androgenowego.

Zanieczyszczenia i synteza darolutamidu

Podczas procesu syntezy¹, Tworzą się zanieczyszczenia darolutamidem, które wpływają na jakość i bezpieczeństwo leku. Te zanieczyszczenia muszą być monitorowane i kontrolowane, aby upewnić się, że lek jest bezpieczny i skuteczny dla pacjentów. Wymaga dogłębnego zrozumienia potencjalnych zanieczyszczeń, ich przygotowania oraz odpowiednich działań w celu ich ograniczenia.

Daicel zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla standardu zanieczyszczenia darolutamidem, KetoDarolutamide. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji darolutamidu i zaoferować oznakowane związki do ilościowego określenia skuteczności darolutamidu. Daicel oferuje Darolutamid-D4, standard darolutamidu znakowany deuterem, stosowany w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Dajemy pełną charakterystykę