Dapagliflozin

Informacje ogólne

Dapagliflozyna Zanieczyszczenia i Dapagliflozyna

Daicel Pharma syntetyzuje zanieczyszczenia dapagliflozyny o wyjątkowej jakości, takie jak 1α-metoksydapagliflozyna, 4-deschloro-4-bromo dapagliflozyna, 5-bromo-2-chloro-4′-etoksydifenylometan, hydroksydapagliflozyna, tetraoctan dapagliflozyny i monoacetylo-dapagliflozyna. Zanieczyszczenia te mają kluczowe znaczenie dla oceny czystości, niezawodności i bezpieczeństwa aktywnego składnika farmaceutycznego, dapagliflozyny. Poza tym Daicel Pharma zapewnia niestandardową syntezę zanieczyszczeń dapagliflozyny, aby spełnić wymagania klientów dotyczące dostaw na całym świecie.

Dapagliflozin [KAS: 461432-26-8], selektywny inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego podtypu 2 (SGLT2), wykazuje silne działanie przeciwhiperglikemiczne. To selektywne hamowanie SGLT2 zwiększa jego skuteczność w poprawie kontroli glikemii u osób dorosłych z cukrzycą typu 2, gdy jest stosowane w połączeniu z dietą i ćwiczeniami fizycznymi. Dapagliflozyna pomaga osobom, które chcą kontrolować poziom glukozy we krwi.

Dapagliflozyna: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Dapagliflozyna, dostępna pod marką Farxiga, poprawia kontrolę glikemii u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Jest przydatny, gdy metformina nie jest odpowiednia z powodu nietolerancji lub jako dodatek do innych leków stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2. Dodatkowo leczy objawową przewlekłą niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową oraz przewlekłą chorobę nerek u dorosłych.

Struktura i mechanizm działania dapagliflozyny

Nazwa chemiczna dapagliflozyny to (1S)-1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-etoksyfenylo)metylo]fenylo]-D-glucitol. Jego wzór chemiczny to C₂₁H₂₅ClO_6, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 408.9 g/mol.

Dapagliflozyna hamuje kotransporter sodowo-glukozowy 2 (SGLT2) i zmniejsza wchłanianie zwrotne filtrowanej glukozy. Obniża próg nerkowy dla glukozy, jednocześnie zwiększając wydalanie glukozy z moczem.

Zanieczyszczenia i synteza dapagliflozyny

Podczas syntezy¹, przechowywania lub rozkładu dapagliflozyny generują zanieczyszczenia. Zanieczyszczenia te mogą pochodzić z różnych źródeł, w tym z surowców, produktów ubocznych reakcji lub degradacji substancji leczniczej. Techniki analityczne, takie jak HPLC, LC i MS, pomagają zidentyfikować i określić ilościowo te zanieczyszczenia. Aby zapewnić jakość i bezpieczeństwo dapagliflozyny, konieczne są rygorystyczne środki kontroli, w tym ustalenie specyfikacji zanieczyszczeń i wdrożenie solidnych procesów produkcyjnych.

Daicel Pharma oferuje certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń dapagliflozyny, takich jak 1α-metoksydapagliflozyna, 4-deschloro-4-bromo dapagliflozyna, 5-bromo-2-chloro-4′-etoksydifenylometan, zanieczyszczenia hydroksydapagliflozyny, tetraoctan dapagliflozyny oraz monoacetylo-dapagliflozyna, wytworzona w laboratorium analitycznym zgodnym ze standardami cGMP. CoA zawiera obszerny raport z charakterystyki zawierający dane z technik takich jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i czystość HPLC². Ponadto na życzenie udostępniamy dodatkowe dane typu 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może syntetyzować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji dapagliflozyny. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.