Cilastatyna

Informacje ogólne

Cilastatyna Zanieczyszczenia i Cilastatyna

Daicel Pharma syntetyzuje zanieczyszczenia cilastatyny o wyjątkowej jakości, takie jak zanieczyszczenia Cilastatyny EP-E i zanieczyszczenia Cilastatyny EP-F. Zanieczyszczenia te mają kluczowe znaczenie dla oceny czystości, niezawodności i bezpieczeństwa aktywnego składnika farmaceutycznego, cilastatyny. Poza tym Daicel Pharma zapewnia niestandardową syntezę zanieczyszczeń cylastatyny, aby spełnić wymagania klientów dotyczące dostaw na całym świecie.

Cilastatyna [KAS: 82009-34-5] jest związkiem hamującym dehydropeptydazę nerkową, enzym biorący udział w rozkładzie antybiotyków beta-laktamowych tienamycyny i konwersji leukotrienu D4 do leukotrienu E4. Jest niebiałkowym L-alfa-aminokwasem, a konkretnie pochodną L-cysteiny.

Cylastatyna: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Cylastatyna, środek chroniący nerki i inhibitor dehydropeptydazy, jest podawana w połączeniu z imipenemem, aby zapobiec niewystarczającemu poziomowi antybiotyku. Imipenem działa poprzez przenikanie przez błonę komórkową bakterii i wiązanie się z białkami wiążącymi penicylinę, utrudniając w ten sposób syntezę ściany komórkowej, co prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej. Cylastatyna kompetycyjnie hamuje dehydropeptydazę, enzym odpowiedzialny za nerkowy metabolizm imipenemu. Połączone działanie terapeutyczne cylastatyny i imipenemu obejmuje leczenie różnych infekcji bakteryjnych, takich jak infekcje dróg oddechowych, skóry, kości, ginekologiczne, dróg moczowych i wewnątrzbrzusznych, a także posocznicy i zapalenia wsierdzia. Cilastatyna z preparatami imipenemu jest dostępna pod nazwami handlowymi, w tym Primaxin i Recarbrio.

Struktura cilastatyny i mechanizm działania

Nazwa chemiczna cylastatyny to (2Z)-7-[[(2R)-2-amino-2-karboksyetylo]tio]-2-[[[(1S)-2,2-dimetylocyklopropylo]karbonylo]amino]-2 -kwas heptenowy. Jego wzór chemiczny to C₁₆H₂₆N₂O₅S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 358.5 g/mol.

Cylastatyna hamuje dehydropeptydazę nerkową I, enzym odpowiedzialny za metabolizm nerkowy, i zapobiega zarówno inaktywacji, jak i toksyczności.

Cilastatyna Zanieczyszczenia i synteza

Podczas syntezy¹przechowywania lub degradacji cylastatyny, inhibitora dehydropeptydazy nerkowej, mogą tworzyć się zanieczyszczenia. Mogą powstawać z materiałów wyjściowych, produktów pośrednich lub reakcji ubocznych. Niezbędne jest analizowanie i kontrolowanie tych zanieczyszczeń, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leku. Analiza zanieczyszczeń pomaga zidentyfikować i określić ilościowo te substancje, umożliwiając producentom ustalenie dopuszczalnych limitów i wdrożenie strategii kontroli. Monitorując i kontrolując zanieczyszczenia cylastatyną, można utrzymać jej jakość, czystość i stabilność, zapewniając jej skuteczność i minimalizując potencjalne ryzyko.

Firma Daicel Pharma oferuje Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń Cilastatyny, takich jak Cilastatyna EP zanieczyszczenia-E i Cilastatyna EP zanieczyszczenia-F, wygenerowany w placówce analitycznej zgodnej ze standardami cGMP. CoA zawiera obszerny raport z charakterystyki zawierający dane z technik takich jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i czystość HPLC². Ponadto na życzenie udostępniamy dodatkowe dane typu 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może tworzyć nieznane zanieczyszczenia cylastatyną lub produkty degradacji. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.