Firma Daicel Pharma syntetyzuje ponad dziesięć wysokiej jakości zanieczyszczeń cefadroksylu, takich jak cefadroksyl dimer, cefadroksyl zanieczyszczenia-H, cefadroksyl EP zanieczyszczenia A, związek pokrewny cefadroksylu D, homolog etylocefadroksylu, metoksycefadroksyl, N-fenyloglicylocefadroksyl, pochodna diketopiperazyny, 7-etoksykarbonyl 7- ADCA i nie tylko, które pomagają w określeniu jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego, cefadroksylu. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń cefadroksylu i dostarcza je na całym świecie.
Cefadroksyl [CAS: 50370-12-2] jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do klasy cefalosporyn.
Cefadroksyl: zastosowanie i dostępność komercyjna
Cefadroksyl jest półsyntetycznym antybiotykiem cefalosporynowym pierwszej generacji. Polega na leczeniu zapalenia migdałków, zapalenia gardła, infekcji skóry i jej struktur oraz infekcji dróg moczowych. Jest skuteczny przeciwko infekcjom wywołanym przez różne szczepy bakterii, takie jak Staphylococcus, gronkowce ujemne, H. influenzae, E. coli, S. pneumoniae, P. mirabilis, Streptococcus pyogenes (paciorkowce beta-hemolityczne grupy A) i Klebsiella sp. Lek jest dostępny pod kilkoma nazwami handlowymi, w tym Duricef i Ultracef.
Struktura cefadroksylu i mechanizm działania
Nazwa chemiczna cefadroksylu to (6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroksyfenylo)acetylo]amino]-3-metylo-8-okso-5-tia-1- kwas azabicyklo[4.2.0]okt-2-eno-2-karboksylowy. Jego wzór chemiczny to C16H17N3O5S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 363.4 g/mol.
Cefadroksyl wiąże się z niektórymi białkami wiążącymi penicyliny (PBP) w ścianie komórkowej bakterii, podobnie jak inne antybiotyki beta-laktamowe. To działanie hamuje trzecią i ostatnią fazę tworzenia ściany komórkowej bakterii. Ponadto dezintegracja komórek może nastąpić pod wpływem enzymów autolitycznych ściany bakteryjnej, takich jak autolizyny.
Zanieczyszczenia i synteza cefadroksylu
Niektóre zanieczyszczenia znalezione w Cefadroxilu obejmują produkty degradacji, pozostałości rozpuszczalników i jony metali. Produkty degradacji powstają w wyniku wystawienia na działanie ciepła, wilgoci oraz warunków kwaśnych lub zasadowych. Pozostałości rozpuszczalników, które pozostają po procesie produkcyjnym, powodują tworzenie się zanieczyszczeń. Jony metali stosowane podczas syntezy lub przechowywania powodują zanieczyszczenia. Obecność tych zanieczyszczeń wpływa na jakość, bezpieczeństwo i skuteczność końcowego leku. Dlatego istotne jest ograniczenie zanieczyszczeń podczas syntezy i oczyszczenie1 cefadroksylu oraz dokładnie przeanalizować i scharakteryzować produkt końcowy, aby zapewnić jego bezpieczeństwo i skuteczność.
Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla ponad dziesięciu standardów zanieczyszczeń cefadroksylu, w tym cefadroksylu dimeru, cefadroksylu zanieczyszczenia-H, cefadroksylu EP zanieczyszczenia A, cefadroksylu pokrewnego związku D, etylowego homologu cefadroksylu, metoksycefadroksylu, N-fenyloglicylocefadroksyl, pochodna diketopiperazyny, 7-etoksykarbonylo-7-ADCA i inne. CoA zawiera kompletne dane charakterystyki, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC czystość2,3. Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Ponadto dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie. Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem, aby przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji cefadroksylu. Firma dostarcza również znakowane związki do ilościowego określania skuteczności generycznego cefadroksylu. Daicel oferuje znakowane izotopowo wzorce cefadroksylu o wysokiej czystości do badań bioanalitycznych i badań BA/BE z danymi dotyczącymi czystości izotopowej w CoA.
Źródłem zanieczyszczeń cefadroksylu mogą być materiały wyjściowe, półprodukty, odczynniki i produkty uboczne reakcji powstające podczas syntezy cefadroksylu.
Metody analityczne stosowane do wykrywania zanieczyszczeń w Cefadroxil obejmują wysokosprawną chromatografię cieczową (HPLC), chromatografię cieczową ze spektrometrią mas (LC-MS) itp.
Zanieczyszczenia w Cefadroxilu mogą wpływać na jego bezpieczeństwo, powodując działania niepożądane u pacjentów, takie jak reakcje alergiczne, toksyczność i uszkodzenia narządów.
Zanieczyszczenia zawarte w Cefadroxilu mogą wpływać na biodostępność leku poprzez zmianę jego właściwości farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie.
Usuwanie zanieczyszczeń z cefadroksylu może odbywać się różnymi technikami oczyszczania, takimi jak rekrystalizacja, chromatografia kolumnowa i preparatywna HPLC.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.