Cefadroksyl

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia cefadroksylu i cefadroksylu  

Firma Daicel Pharma syntetyzuje ponad dziesięć wysokiej jakości zanieczyszczeń cefadroksylu, takich jak cefadroksyl dimer, cefadroksyl zanieczyszczenia-H, cefadroksyl EP zanieczyszczenia A, związek pokrewny cefadroksylu D, homolog etylocefadroksylu, metoksycefadroksyl, N-fenyloglicylocefadroksyl, pochodna diketopiperazyny, 7-etoksykarbonyl 7- ADCA i nie tylko, które pomagają w określeniu jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego, cefadroksylu. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń cefadroksylu i dostarcza je na całym świecie.

 Cefadroksyl [CAS: 50370-12-2] jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do klasy cefalosporyn.

Cefadroksyl: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Cefadroksyl jest półsyntetycznym antybiotykiem cefalosporynowym pierwszej generacji. Polega na leczeniu zapalenia migdałków, zapalenia gardła, infekcji skóry i jej struktur oraz infekcji dróg moczowych. Jest skuteczny przeciwko infekcjom wywołanym przez różne szczepy bakterii, takie jak Staphylococcus, gronkowce ujemne, H. influenzae, E. coli, S. pneumoniae, P. mirabilis, Streptococcus pyogenes (paciorkowce beta-hemolityczne grupy A) i Klebsiella sp. Lek jest dostępny pod kilkoma nazwami handlowymi, w tym Duricef i Ultracef.

Struktura cefadroksylu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna cefadroksylu to (6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroksyfenylo)acetylo]amino]-3-metylo-8-okso-5-tia-1- kwas azabicyklo[4.2.0]okt-2-eno-2-karboksylowy. Jego wzór chemiczny to C₁₆H₁₇N₃O₅S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 363.4 g/mol.

 Cefadroksyl wiąże się z niektórymi białkami wiążącymi penicyliny (PBP) w ścianie komórkowej bakterii, podobnie jak inne antybiotyki beta-laktamowe. To działanie hamuje trzecią i ostatnią fazę tworzenia ściany komórkowej bakterii. Ponadto dezintegracja komórek może nastąpić pod wpływem enzymów autolitycznych ściany bakteryjnej, takich jak autolizyny.

Zanieczyszczenia i synteza cefadroksylu 

Niektóre zanieczyszczenia znalezione w Cefadroxilu obejmują produkty degradacji, pozostałości rozpuszczalników i jony metali. Produkty degradacji powstają w wyniku wystawienia na działanie ciepła, wilgoci oraz warunków kwaśnych lub zasadowych. Pozostałości rozpuszczalników, które pozostają po procesie produkcyjnym, powodują tworzenie się zanieczyszczeń. Jony metali stosowane podczas syntezy lub przechowywania powodują zanieczyszczenia. Obecność tych zanieczyszczeń wpływa na jakość, bezpieczeństwo i skuteczność końcowego leku. Dlatego istotne jest ograniczenie zanieczyszczeń podczas syntezy i oczyszczenie¹ cefadroksylu oraz dokładnie przeanalizować i scharakteryzować produkt końcowy, aby zapewnić jego bezpieczeństwo i skuteczność.

 Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla ponad dziesięciu standardów zanieczyszczeń cefadroksylu, w tym cefadroksylu dimeru, cefadroksylu zanieczyszczenia-H, cefadroksylu EP zanieczyszczenia A, cefadroksylu pokrewnego związku D, etylowego homologu cefadroksylu, metoksycefadroksylu, N-fenyloglicylocefadroksyl, pochodna diketopiperazyny, 7-etoksykarbonylo-7-ADCA i inne. CoA zawiera kompletne dane charakterystyki, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC czystość^2,3. Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Ponadto dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie. Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem, aby przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji cefadroksylu. Firma dostarcza również znakowane związki do ilościowego określania skuteczności generycznego cefadroksylu. Daicel oferuje znakowane izotopowo wzorce cefadroksylu o wysokiej czystości do badań bioanalitycznych i badań BA/BE z danymi dotyczącymi czystości izotopowej w CoA.