Daicel Pharma syntetyzuje zanieczyszczenia Cabotegravir o wyjątkowej jakości, takie jak Cabotegravir inpurity 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer i Cabotegravir SS Isomer. Zanieczyszczenia te mają kluczowe znaczenie dla oceny czystości, niezawodności i bezpieczeństwa kabotegrawiru, aktywnego składnika farmaceutycznego. Poza tym Daicel Pharma zapewnia niestandardową syntezę zanieczyszczeń kabotegrawiru, aby spełnić wymagania klientów dotyczące dostaw na całym świecie.
Cabotegravir [KAS: 1051375-10-0], znany również jako GSK1265744A, jest lekiem do leczenia zakażenia HIV-1. Jest to inhibitor integrazy, często przepisywany razem z nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, rylpiwiryną. Kabotegrawir pomaga w leczeniu zakażenia HIV-1 u osób z supresją wirusa.
Kabotegrawir: zastosowanie i dostępność komercyjna
Kabotegrawir jest lekiem na receptę w dwóch postaciach i jest dostępny pod dwiema markami. Vocabria to tabletka doustna stosowana w skojarzeniu z innym lekiem na HIV zwanym rylpiwiryną (Edurant) do krótkotrwałego leczenia HIV-1 u dorosłych z supresją wirusologiczną. Apretude to postać kabotegrawiru do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, która jest stosowana w leczeniu dorosłych i młodzieży z grupy ryzyka o masie ciała co najmniej 35 kg w ramach profilaktyki przedekspozycyjnej (PrEP) w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową.
Struktura kabotegrawiru i mechanizm działania
Nazwa chemiczna kabotegrawiru to (3S,11aR)-N-[(2,4-difluorofenylo)metylo]-2,3,5,7,11,11a-heksahydro-6-hydroksy-3-metylo-5,7 -dioksooksazolo[3,2-a]pirydo[1,2-d]pirazyno-8-karboksyamid. Jego wzór chemiczny to C19H17F2N3O5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 405.4 g/mol.
Kabotegrawir wiąże się z miejscem aktywnym integrazy HIV i hamuje integrazę HIV. Blokuje etap przenoszenia nici integracji retrowirusowego kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA) w cyklu replikacji HIV.
Zanieczyszczenia i synteza kabotegrawiru
Jak każda inna substancja farmaceutyczna, kabotegrawir może zawierać zanieczyszczenia, które wpływają na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Te zanieczyszczenia powstają podczas syntezy1, oczyszczanie i przechowywanie substancji leczniczej. Mogą one obejmować zanieczyszczenia związane z procesem, takie jak materiały wyjściowe, odczynniki, produkty pośrednie i produkty degradacji, które powstają w wyniku chemicznej lub fizycznej niestabilności substancji leczniczej lub jej preparatu. Obecność zanieczyszczeń może stanowić potencjalne zagrożenie dla pacjentów, takie jak toksyczność, zmniejszona moc lub działania niepożądane. Dlatego konieczne jest kontrolowanie i monitorowanie poziomów zanieczyszczeń w Cabotegravir, aby upewnić się, że spełnia on standardy jakości i bezpieczeństwa wymagane dla produktów farmaceutycznych.
Firma Daicel Pharma oferuje Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń kabotegrawiru, takich jak Cabotegravir inpurity 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer i Cabotegravir SS Isomer, wygenerowanych w placówce analitycznej zgodnej ze standardami cGMP. CoA zawiera obszerny raport z charakterystyki zawierający dane z technik takich jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i czystość HPLC2. Ponadto na życzenie możemy dostarczyć dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może syntetyzować nieznane zanieczyszczenia kabotegrawirem lub produkty degradacji. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.
Zanieczyszczenia zawarte w kabotegrawirze można usuwać lub redukować różnymi metodami, takimi jak optymalizacja procesu wytwarzania, stosowanie wysokiej jakości materiałów wyjściowych oraz techniki oczyszczania, takie jak rekrystalizacja lub chromatografia.
Zanieczyszczenia kabotegrawiru są wykrywane i analizowane przy użyciu technik analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC) i chromatografia cieczowa ze spektrometrią mas (LC-MS). Techniki te pomagają w identyfikacji i ocenie ilościowej zanieczyszczeń.
Zanieczyszczenia kabotegrawirem mogą wpływać na stabilność produktu leczniczego, wpływając na moc i skuteczność leku. Kontrolowanie zanieczyszczeń ma zasadnicze znaczenie dla zapewnienia stabilności i trwałości produktu leczniczego.
Zanieczyszczenia kabotegrawirem są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2-8°C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.