Cabotegravir

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia kabotegrawiru i kabotegrawir 

Daicel Pharma syntetyzuje zanieczyszczenia Cabotegravir o wyjątkowej jakości, takie jak Cabotegravir inpurity 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer i Cabotegravir SS Isomer. Zanieczyszczenia te mają kluczowe znaczenie dla oceny czystości, niezawodności i bezpieczeństwa kabotegrawiru, aktywnego składnika farmaceutycznego. Poza tym Daicel Pharma zapewnia niestandardową syntezę zanieczyszczeń kabotegrawiru, aby spełnić wymagania klientów dotyczące dostaw na całym świecie.

Cabotegravir [KAS: 1051375-10-0], znany również jako GSK1265744A, jest lekiem do leczenia zakażenia HIV-1. Jest to inhibitor integrazy, często przepisywany razem z nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, rylpiwiryną. Kabotegrawir pomaga w leczeniu zakażenia HIV-1 u osób z supresją wirusa.

Kabotegrawir: zastosowanie i dostępność komercyjna 

Kabotegrawir jest lekiem na receptę w dwóch postaciach i jest dostępny pod dwiema markami. Vocabria to tabletka doustna stosowana w skojarzeniu z innym lekiem na HIV zwanym rylpiwiryną (Edurant) do krótkotrwałego leczenia HIV-1 u dorosłych z supresją wirusologiczną. Apretude to postać kabotegrawiru do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, która jest stosowana w leczeniu dorosłych i młodzieży z grupy ryzyka o masie ciała co najmniej 35 kg w ramach profilaktyki przedekspozycyjnej (PrEP) w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową.

Struktura kabotegrawiru i mechanizm działania

Nazwa chemiczna kabotegrawiru to (3S,11aR)-N-[(2,4-difluorofenylo)metylo]-2,3,5,7,11,11a-heksahydro-6-hydroksy-3-metylo-5,7 -dioksooksazolo[3,2-a]pirydo[1,2-d]pirazyno-8-karboksyamid. Jego wzór chemiczny to C₁₉H₁₇F₂N₃O₅, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 405.4 g/mol.

Kabotegrawir wiąże się z miejscem aktywnym integrazy HIV i hamuje integrazę HIV. Blokuje etap przenoszenia nici integracji retrowirusowego kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA) w cyklu replikacji HIV.

Zanieczyszczenia i synteza kabotegrawiru

Jak każda inna substancja farmaceutyczna, kabotegrawir może zawierać zanieczyszczenia, które wpływają na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Te zanieczyszczenia powstają podczas syntezy¹, oczyszczanie i przechowywanie substancji leczniczej. Mogą one obejmować zanieczyszczenia związane z procesem, takie jak materiały wyjściowe, odczynniki, produkty pośrednie i produkty degradacji, które powstają w wyniku chemicznej lub fizycznej niestabilności substancji leczniczej lub jej preparatu. Obecność zanieczyszczeń może stanowić potencjalne zagrożenie dla pacjentów, takie jak toksyczność, zmniejszona moc lub działania niepożądane. Dlatego konieczne jest kontrolowanie i monitorowanie poziomów zanieczyszczeń w Cabotegravir, aby upewnić się, że spełnia on standardy jakości i bezpieczeństwa wymagane dla produktów farmaceutycznych.

Firma Daicel Pharma oferuje Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń kabotegrawiru, takich jak Cabotegravir inpurity 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer i Cabotegravir SS Isomer, wygenerowanych w placówce analitycznej zgodnej ze standardami cGMP. CoA zawiera obszerny raport z charakterystyki zawierający dane z technik takich jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i czystość HPLC². Ponadto na życzenie możemy dostarczyć dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może syntetyzować nieznane zanieczyszczenia kabotegrawirem lub produkty degradacji. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.