brynzolamid

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia brynzolamidu i brynzolamid 

Daicel Pharma syntetyzuje zanieczyszczenia brynzolamidu o wyjątkowej jakości, takie jak metylowy (S)-N-((4-hydroksy-2-(3-metoksypropylo)-1,1-dioksydo-3,4-dihydro-2H-tieno[3,2 -e][1,2]tiazyn-6-ylo)sulfonylo)acetimidan, (S)-N-((2-(3-metoksypropylo)-1,1-dioksydo-4-(tosyloksy)-3,4 -dihydro-2H-tieno[3,2-e][1,2]tiazyn-6-ylo)sulfonylo)acetimidan, (4R)-4-hydroksy-2-(3-metoksypropylo)-3,4-dihydro- 2H-tieno[3,2-e][1,2]tiazyno-6-sulfonamid 1,1 ditlenek, (4S)-6-chloro-2-(3-metoksypropylo)-3,4-dihydro-2H-tieno [3,2-e] [1,2] ditlenek tiazyno-4-ol-1,1 i tak dalej. Zanieczyszczenia te mają kluczowe znaczenie dla oceny czystości, niezawodności i bezpieczeństwa aktywnego składnika farmaceutycznego, brynzolamidu. Poza tym Daicel Pharma zapewnia niestandardową syntezę zanieczyszczeń brynzolamidu, aby spełnić wymagania klientów dotyczące dostaw na całym świecie.

brynzolamid [KAS: 138890-62-7] jest pochodną sulfonamidu, działa jako inhibitor enzymu anhydrazy węglanowej. Jest to lek przeciwjaskrowy. Brynzolamid zmniejsza wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe spowodowane jaskrą z otwartym kątem przesączania, która nieleczona może prowadzić do uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty wzroku.

Brynzolamid: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Brynzolamid obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) u pacjentów. Hamuje anhydrazę węglanową II (CA-II), hamuje powstawanie cieczy wodnistej i zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe. Brynzolamid jest odwracalnym inhibitorem CA-II. Brynzolamid jest dostępny pod nazwą handlową Azopt.

Struktura brynzolamidu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna brynzolamidu to (4R)-2H-tieno[3,2-e]-1,2-tiazyno-6-sulfonamid, 4-(etyloamino)-3,4-dihydro-2-(3-metoksypropylo) - 1,1-dwutlenek. Jego wzór chemiczny to C₁₂H₂₁N₃O₅S₃, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 383.5 g/mol.

Brynzolamid zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, prawdopodobnie poprzez spowolnienie tworzenia jonów wodorowęglanowych i obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ta redukcja jest korzystna w leczeniu stanów, takich jak jaskra z otwartym kątem przesączania.

Zanieczyszczenia i synteza brynzolamidu

Brynzolamid może zawierać zanieczyszczenia, takie jak związki pokrewne i pozostałości rozpuszczalników, które powstają podczas procesu produkcyjnego¹ lub przechowywania. Mogą one wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego. Niektóre typowe zanieczyszczenia brynzolamidem obejmują produkty degradacji, izomery i pozostałości rozpuszczalników. Niezbędne jest kontrolowanie i monitorowanie tych zanieczyszczeń za pomocą różnych metod, takich jak opracowanie odpowiednich procesów produkcyjnych, stosowanie wysokiej jakości surowców, wdrożenie odpowiednich warunków przechowywania oraz prowadzenie regularnych badań analitycznych podczas produkcji i przez cały okres jej przydatności do spożycia w celu zapewnienia jakości produktu. produkt leczniczy. Środki te pomagają zapewnić, że produkt leczniczy jest bezpieczny i skuteczny dla pacjentów.

Daicel Pharma oferuje certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń brynzolamidem, takich jak metylowy (S)-N-((4-hydroksy-2-(3-metoksypropylo)-1,1-dioksydo-3,4-dihydro- 2H-tieno[3,2-e][1,2]tiazyn-6-ylo)sulfonylo)acetimidan, (S)-N-((2-(3-metoksypropylo)-1,1-dioksydo-4- (tosyloksy)-3,4-dihydro-2H-tieno[3,2-e][1,2]tiazyn-6-ylo)sulfonylo)acetimidan, (4R)-4-hydroksy-2-(3-metoksypropyl) -3,4-dihydro-2H-tieno[3,2-e][1,2]tiazyno-6-sulfonamid 1,1 ditlenek, (4S)-6-chloro-2-(3-metoksypropylo)-3,4, Dwutlenek 2-dihydro-3,2H-tieno[1,2-e][4]tiazyno-1,1-ol-1 itd., wytworzony w laboratorium analitycznym zgodnym ze standardami cGMP. CoA zawiera obszerny raport z charakterystyki zawierający dane z technik takich jak 13H NMR, XNUMXC NMR, IR, MASS i czystość HPLC². Ponadto na życzenie możemy dostarczyć dodatkowe dane, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może przygotować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji brynzolamidu. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.