Firma Daicel Pharma jest niezawodnym źródłem do syntezy wysokiej jakości zanieczyszczeń brymonidyny, w szczególności 5-bromo-6-izotiocyjanianochinoksaliny, zanieczyszczenia karbamotionianem brymonidyny, zanieczyszczenia cykliczne brymonidyny, zanieczyszczenia brymonidyny-A, B, C, D, E, & H, nieznane zanieczyszczenia brymonidyny I , Brimonidyna Nieznane zanieczyszczenie II i O-izopropylo(5-bromochinoksalin-6-ylo)karbamotionian. Zanieczyszczenia te odgrywają kluczową rolę w ocenie jakości, stabilności i bezpieczeństwa aktywnego składnika farmaceutycznego, brymonidyny. Daicel Pharma oferuje również niestandardowe syntezy zanieczyszczeń brymonidyny, które mogą być wysyłane na cały świat.
Brymonidyna [KAS: 59803-98-4] jest lekiem stosowanym w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania lub nadciśnienia ocznego. Jest pochodną imidazolu i selektywnie aktywuje receptory alfa-2 adrenergiczne w oku. Brymonidyna jest również pochodną chinoksaliny i drugorzędową aminą. Wiadomo, że ma właściwości przeciwnadciśnieniowe i działa jako agonista adrenergiczny, w szczególności agonista alfa-adrenergiczny.
Brymonidyna: zastosowanie i dostępność komercyjna
Brymonidyna jest podawana w postaci kropli do oczu stosowanych w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania lub nadciśnienia ocznego, samodzielnie lub w skojarzeniu z brynzolamidem. Obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez selektywną aktywację receptorów alfa-2 adrenergicznych. Dodatkowo leczy uporczywy rumień twarzy w przebiegu trądziku różowatego u dorosłych. Brimonidyna jest dostępna pod różnymi markami, w tym Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Qoliana, Simbrinza itp.
Struktura brymonidyny i mechanizm działania
Nazwa chemiczna brymonidyny to 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ilo)-6-chinoksalinamina. Jego wzór chemiczny to C11H10BrN5, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 292.13 g/mol.
Brymonidyna działa jako agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. Powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej i zwiększa jej odpływ, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Zanieczyszczenia i synteza brymonidyny
Podczas syntezy1 brymonidyny mogą tworzyć się zanieczyszczenia, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność leku. Dlatego konieczna jest identyfikacja i kontrola zanieczyszczeń, aby zapewnić jakość produktu końcowego. Zanieczyszczenia powstają z powodu różnych czynników, takich jak zanieczyszczenia w materiałach wyjściowych, zanieczyszczenia procesowe i produkty degradacji. Producenci muszą je monitorować i kontrolować podczas całego procesu produkcyjnego oraz ustanowić odpowiednie specyfikacje, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leku.
Daicel Pharma wydaje Certyfikat Analizy (CoA) dla norm zanieczyszczeń brymonidyną, w tym 5-bromo-6-izotiocyjanianochinoksaliny, zanieczyszczenia karbamotionianem brymonidyny, zanieczyszczenia cykliczne brymonidyny, zanieczyszczenia brymonidyny-A, B, C, D, E, & H, brymonidyny Nieznane zanieczyszczenie I, brymonidyna Nieznane zanieczyszczenie II i O-izopropylo(5-bromochinoksalin-6-ylo)karbamotionian. CoA pochodzi z zakładu analitycznego, który spełnia aktualne Dobre Praktyki Wytwarzania (cGMP) i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS2i czystość HPLC. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może przygotować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji brymonidyny. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.
Monitorowanie zanieczyszczeń brymonidyną powinno odbywać się przez cały proces opracowywania leku, w tym podczas syntezy i przechowywania produktu leczniczego. Ponadto zanieczyszczenia wymagają monitorowania podczas badań stabilności i po wszelkich zmianach w procesie produkcyjnym.
Zagrożenia związane z zanieczyszczeniami brymonidyny mogą obejmować zmniejszoną skuteczność, zwiększoną toksyczność oraz szkody dla bezpieczeństwa i zdrowia pacjentów.
Zanieczyszczenia brymonidyny wpływają na biodostępność leku poprzez zakłócanie wchłaniania lub metabolizmu leku, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności lub toksyczności.
Zanieczyszczenia brymonidyną są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej między 2-8 ⁰C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.