Baricitinib

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia baricytynibu i baricytynibu 

Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia baricitinibem, m.in 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-(hydroxymethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile, Baricitinib Acid Impurity, Baricitinib Amide Impurity, N-((3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)methyl) ethanesulfonamide, 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile, and so on. Te zanieczyszczenia są niezbędne do oceny jakości, stabilności i bezpieczeństwa baricytynibu, aktywnego składnika farmaceutycznego. Ponadto Daicel Pharma oferuje zindywidualizowaną syntezę zanieczyszczeń baricitinibu do globalnej dostawy, aby spełnić specyficzne potrzeby naszych klientów.

Baricitinib [KAS: 1187594-09-7] jest drobnocząsteczkowym inhibitorem kinazy janusowej (JAK). Leczy umiarkowane do ciężkiego reumatoidalne zapalenie stawów, łysienie plackowate i ciężki COVID-19 u hospitalizowanych pacjentów wymagających suplementacji tlenem. Baricitinib zmniejsza stan zapalny, moduluje działanie układu odpornościowego, ma właściwości przeciwnowotworowe.

Baricytynib: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Baricitinib jest lekiem przeciwreumatycznym zatwierdzonym przez amerykańską FDA do stosowania u dorosłych z aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, którzy nie zareagowali odpowiednio na inne leki przeciwreumatyczne modyfikujące przebieg choroby, takie jak terapie z antagonistami TNF. Baricitinib jest dostępny pod nazwą handlową Olumiant.

Struktura baricytynibu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna baricytynibu to 1-(etylosulfonylo)-3-[4-(7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ylo]-3-azetydynoacetonitryl. Jego wzór chemiczny to C₁₆H₁₇N₇O₂S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 371.4 g/mol.

Baricytynib hamuje kinazy janusowe, enzymy przenoszące sygnały z interakcji cytokin lub czynnika wzrostu z receptorem na błonach komórkowych.

Zanieczyszczenia i synteza baricytynibu

Podczas produkcji¹ baricitinibu, w substancji leczniczej mogą tworzyć się zanieczyszczenia, które mogą wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Niektóre typowe zanieczyszczenia baricytynibem obejmują związki pokrewne, degradanty i pozostałości rozpuszczalników. Dlatego istotna jest ich kontrola i zapewnienie czystości substancji leczniczej.

Daicel Pharma zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń baricitinibu, w tym 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-(hydroxymethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile, Baricitinib Acid Impurity, Baricitinib Amide Impurity, N-((3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)methyl) ethanesulfonamide, 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile, and so on. CoA jest generowane z urządzenia analitycznego zgodnego z cGMP i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC. Na życzenie możemy również podać dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może tworzyć nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji baricitinibu. Każda dostawa posiada pełny raport z charakterystyki.