Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia Apremilast, w tym Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, Apremilast 2-acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast Amino Sulfone Impurity, Apremilast Des Acetyl 4-Desmethyl Impurity, Apremilast Zanieczyszczenia RS-7 i O-Desmetylowy Apremilast. Te zanieczyszczenia są niezbędne do oceny jakości, stabilności i bezpieczeństwa Apremilastu, który jest aktywnym składnikiem farmaceutycznym. Ponadto Daicel Pharma oferuje zindywidualizowaną syntezę zanieczyszczeń Apremilastu do globalnej dostawy, aby spełnić specyficzne potrzeby naszych klientów.
apremilast [KAS: 608141-41-9] jest lekiem stosowanym w leczeniu czynnego łuszczycowego zapalenia stawów. Jest to mała cząsteczka dostępna po podaniu doustnym, która działa jako inhibitor fosfodiesterazy-4 (PDE-4) i środek immunomodulujący.
Apremilast: zastosowanie i dostępność komercyjna
Apremilast, dostępny pod marką Otezla, jest zatwierdzonym przez FDA lekiem do leczenia łuszczycowego zapalenia stawów, łuszczycy plackowatej i owrzodzeń jamy ustnej związanych z chorobą Behceta u dorosłych. Apremilast jest pierwszym i jedynym lekiem doustnym zatwierdzonym przez FDA do leczenia owrzodzeń jamy ustnej związanych z chorobą Behceta.
Struktura i mechanizm działania apremilastu
Nazwa chemiczna Apremilastu to N-[2-[(1S)-1-(3-etoksy-4-metoksyfenylo)-2-(metylosulfonylo)etylo]-2,3-dihydro-1,3-diokso-1H- izoindol-4-ilo]acetamid. Jego wzór chemiczny to C22H24N2O7S, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 460.5 g/mol.
Apremilast hamuje fosfodiesterazę 4 (PDE4), powodując wzrost poziomu wewnątrzkomórkowego cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP).
Zanieczyszczenia i synteza apremilastu
Apremilast może zawierać zanieczyszczenia powstałe podczas produkcji1 lub przechowywania leku. Zanieczyszczenia te mogą być związane z materiałami wyjściowymi, półproduktami lub produktem końcowym. Zanieczyszczenia w leku mogą wpływać na jego bezpieczeństwo, skuteczność i jakość, dlatego konieczna jest ich identyfikacja i ocena ilościowa. Zanieczyszczenia w Apremilast mogą powstawać z powodu kilku czynników, takich jak degradacja aktywnego składnika farmaceutycznego (API) lub substancji pomocniczych, interakcja z materiałami opakowaniowymi, ekspozycja na wilgoć lub światło lub niepełne reakcje chemiczne podczas produkcji. Niezbędne jest syntezowanie i analiza API i jego zanieczyszczeń, aby zapewnić jego jakość, bezpieczeństwo i skuteczność.
Daicel Pharma oferuje Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń Apremilast, który obejmuje Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast Amino Sulphone Impurity, Apremilast Des Acetylo-4-Desmetylowe Zanieczyszczenie, Apremilast Zanieczyszczenie RS-7 i O-Desmetylowe Apremilast. CoA jest wytwarzane z urządzenia analitycznego zgodnego z cGMP i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być również dostarczone na żądanie. Daicel Pharma może tworzyć nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji apremilastu i dostarczać oznakowane związki w celu oceny skuteczności apremilastu. Ponadto Daicel Pharma oferuje Apremilast-D3, znakowany deuterem standard Apremilast, przydatny w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Każda dostawa posiada pełny raport z charakterystyki.
Zanieczyszczenia w Apremilast mogą wpływać na czystość, moc i bezpieczeństwo leku. Mogą również wpływać na skuteczność leku i powodować niepożądane skutki uboczne.
Zanieczyszczenia w Apremilast są regulowane przez różne międzynarodowe i krajowe wytyczne, takie jak Międzynarodowa Rada Harmonizacji (ICH) i Farmakopea Stanów Zjednoczonych (USP).
Zanieczyszczenia apremilastem oznacza się ilościowo przez porównanie powierzchni piku lub wysokości zanieczyszczenia z powierzchnią piku aktywnego składnika farmaceutycznego (API) na chromatogramie.
Zanieczyszczenia apremilastem są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2-8 °C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.