Apiksaban

Informacje ogólne

Apiksaban Zanieczyszczenia i Apiksaban  

Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia apiksabanem, m.in N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Te zanieczyszczenia są niezbędne do oceny jakości, stabilności i bezpieczeństwa Apiksabanu, który jest aktywnym składnikiem farmaceutycznym. Ponadto Daicel Pharma oferuje zindywidualizowaną syntezę zanieczyszczeń apiksabanu do globalnej dostawy, aby spełnić specyficzne potrzeby naszych klientów.

Apiksaban [KAS: 503612-47-3] jest doustnym antykoagulantem, który selektywnie hamuje czynnik Xa. Apiksaban blokuje przemianę protrombiny w trombinę i zapobiega tworzeniu się usieciowanych skrzepów fibrynowych.

Apiksaban: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Apiksaban jest lekiem należącym do klasy nowych doustnych antykoagulantów (NOAC). Jest dostępny pod marką Eliquis. Ten lek ma wiele zatwierdzonych wskazań, w tym zmniejszanie ryzyka udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków. Leczy również zakrzepicę żył głębokich (DVT) i zatorowość płucną (PE) oraz zapobiega ZŻG u pacjentów poddawanych operacji wymiany stawu kolanowego lub biodrowego. Dodatkowo Apiksaban pomaga zmniejszyć ryzyko nawrotów ZŻG i ZP. Ogólnie rzecz biorąc, Apiksaban jest wszechstronnym lekiem, który hamuje czynniki krzepnięcia krwi, zmniejszając ryzyko potencjalnie poważnych powikłań związanych z różnymi schorzeniami.

Struktura apiksabanu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna apiksabanu to 4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-metoksyfenylo)-7-okso-6-[4-(2-okso-1-piperydynylo)fenylo]-1H-pirazolo[3,4 ,3-c]pirydyno-XNUMX-karboksyamid. Jego wzór chemiczny to C₂₅H₂₅N₅O₄, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 459.5 g/mol.

Apiksaban hamuje aktywność protrombinazy i związany z zakrzepem czynnik Fxa. Zmniejsza wytwarzanie trombiny i rozwój skrzepliny.

Zanieczyszczenia i synteza apiksabanu

Jak każdy lek, apiksaban może zawierać zanieczyszczenia, które wpływają na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Podczas syntezy mogą powstawać zanieczyszczenia¹ i przechowywania leku. Zanieczyszczenia apiksabanu mogą obejmować związki pokrewne, które mogą mieć podobne właściwości chemiczne i fizyczne jak aktywny składnik farmaceutyczny (API) oraz produkty degradacji, które wynikają z chemicznych lub zewnętrznych zmian leku w czasie. Zanieczyszczenia apiksabanu mogą również obejmować pozostałości rozpuszczalników, odczynników lub innych substancji używanych podczas procesu produkcyjnego. Niezbędne jest syntezowanie i analiza zanieczyszczeń apiksabanu w API, aby upewnić się, że lek jest bezpieczny i skuteczny dla pacjentów.

Daicel Pharma zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń Apiksabanu, w tym N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. CoA jest generowane z urządzenia analitycznego zgodnego z cGMP i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie możemy również podać dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma jest w stanie przygotować nieznane zanieczyszczenia apiksabanu lub produkty degradacji. Każda dostawa posiada pełny raport z charakterystyki.