Amlodypina

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia amlodypiny i amlodypina   

Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia amlodypiny, w tym ester etylowy kwasu 4-[2-(1,3-dihydro-1,3-diokso-2H-izoindol-2-ilo)etoksy]-3-okso-butanowego, 2- Ester etylowy kwasu [(2-chlorofenylo)metyleno]-4-[2-(1,3-dihydro-1,3-diokso-2H-izoindol-2-ilo)etoksy]-3-okso-butanowego, R-amlodypina , S-amlodypinę itp. Zanieczyszczenia te są niezbędne do oceny jakości, stabilności i bezpieczeństwa amlodypiny, która jest aktywnym składnikiem farmaceutycznym. Ponadto Daicel Pharma oferuje zindywidualizowaną syntezę zanieczyszczeń amlodypiny z dostawą na całym świecie, aby spełnić specyficzne potrzeby naszych klientów.

Amlodypina [KAS: 88150-42-9] jest blokerem kanału wapniowego drugiej generacji, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej. Zapobiega napływowi pozakomórkowych jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń i komórek mięśnia sercowego, co powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych i tętnic systemowych.

Amlodypina: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Amlodypina jest doustnym syntetycznym blokerem kanału wapniowego dihydropirydyny stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Blokuje napływ wapnia do mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich naczyń. Amlodypina leczy również dusznicę bolesną naczynioskurczową i chorobę wieńcową udokumentowaną angiograficznie (CAD). Besylan amlodypiny jest dostępny samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami. Nazwy marek to Norliqva, Azor, Caduet, Exforge itp.

Struktura i mechanizm działania amlodypiny

Nazwa chemiczna amlodypiny to 2-(2-amino-etoksymetylo)-4-(2-chloro-fenylo)-6-metylo-1,4-dihydro-pirydyno-3,5-dikarboksylowy ester 3-etylowy 5- ester metylowy. Jego wzór chemiczny to C₂₀H₂₅ClN₂O₅, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 408.9 g/mol.

Amlodypina hamuje napływ jonów wapnia przez błony komórkowe, wpływając bardziej na komórki mięśni gładkich naczyń niż na komórki mięśnia sercowego.

Zanieczyszczenia i synteza amlodypiny

Podczas produkcji¹ Amlodypina, w wyniku degradacji lub reakcji z innymi związkami powstają zanieczyszczenia, które mogą wpływać na jakość, bezpieczeństwo i skuteczność leku. Mogą powstawać podczas produkcji amlodypiny, w tym substancji pokrewnych i produktów rozkładu. Zanieczyszczenia te mogą wpływać na stabilność i siłę działania leku, a także mogą szkodzić pacjentom. Dlatego konieczne jest kontrolowanie i monitorowanie poziomów tych zanieczyszczeń, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność amlodypiny jako środka terapeutycznego.

Daicel Pharma oferuje certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń amlodypiny, który obejmuje 4-[2-(1,3-dihydro-1,3-diokso-2H-izoindol-2-ilo)etoksy]-3-okso- Ester etylowy kwasu butanowego, 2-[(2-chlorofenylo)metyleno]-4-[2-(1,3-dihydro-1,3-diokso-2H-izoindol-2-ilo)etoksy]-3-okso-butanowy kwaśny ester etylowy, R-amlodypina, S-amlodypina itp. CoA pochodzi z obiektu analitycznego zgodnego z cGMP i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może tworzyć nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji amlodypiny i dostarczać oznakowane związki w celu oceny skuteczności amlodypiny. Ponadto Daicel Pharma oferuje Amlodypinę-D4, R-Amlodypinę-D4 i S-Amlodypinę-D4, znakowane deuterem związki amlodypiny przydatne w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Do każdej dostawy dołączony jest pełny raport z charakterystyki.