Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia agomelatyny, takie jak 3-hydroksyagomelatyna i 7-desmetyloagomelatyna, które mają kluczowe znaczenie w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego agomelatyny. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń Agomelatyny i dostarcza je na całym świecie.
Agomelatyna [KAS: 138112-76-2] jest lekiem przeciwdepresyjnym, acetamidonaftalenowym analogiem melatoniny. Pomaga w terapii przeciwdepresyjnej, w tym dużej depresji (MDD).
Agomelatyna: zastosowanie i dostępność komercyjna
Agomelatyna nie jest zatwierdzona przez amerykańską FDA do obrotu w USA. Jest to jednak lek zatwierdzony w Europie do leczenia depresji. Leczy inne choroby, takie jak sezonowe zaburzenia afektywne, zaburzenia snu, patologie sercowo-naczyniowe, patologie układu pokarmowego, bezsenność, zmęczenie spowodowane zmianą strefy czasowej, zaburzenia apetytu, otyłość. Agomelatyna wykazuje podwójne działanie agonistyczne w stosunku do receptorów melatoniny MT1 i MT2 oraz działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów serotoninergicznych 5-HT2C. Lek jest dostępny pod markami Valdoxan i Thymanax.
Struktura agomelatyny i mechanizm działania
Nazwa chemiczna agomelatyny to N-[2-(7-metoksy-1-naftalenylo)etylo]acetamid. Jego wzór chemiczny to C15H17NIE2, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 243.30 g/mol.
Agomelatyna, agonista melatonergiczny, naśladuje naturalny rytm uwalniania melatoniny. Działa jako antagonista serotoniny na receptor 5-HT2C, zwiększając poziom dopaminy i noradrenaliny w korze czołowej oraz wywołując efekty neurogenezy.
Zanieczyszczenia i synteza agomelatyny
Agomelatyna ma ograniczone informacje na temat swoich zanieczyszczeń. Jednak badania wykazały obecność produktów degradacji, zanieczyszczeń procesowych i rozpuszczalników jako potencjalne zanieczyszczenia agomelatyny. Powstają w wyniku różnych czynników, w tym degradacji w warunkach stresowych, niepełnych reakcji podczas syntezy1,2i zanieczyszczeń w surowcach. Konieczne jest kontrolowanie tych zanieczyszczeń w celu zapewnienia jakości, bezpieczeństwa i skuteczności agomelatyny poprzez odpowiednie techniki analityczne, optymalizację procesu i przestrzeganie wytycznych regulacyjnych.
Daicel zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń agomelatyny, w tym 3-hydroksy-agomelatyny i 7-desmetylo-agomelatyny. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC3. Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji agomelatyny i zaoferować oznakowane związki do ilościowego określenia skuteczności generycznej agomelatyny. Daicel oferuje 3-hydroksyagomelatynę – D3, 7-desmetyloagomelatynę – D3, agomelatynę – D3 i agomelatynę – D6, znakowane deuterem związki agomelatyny stosowane w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie.
Profilowanie zanieczyszczeń pomaga identyfikować i określać ilościowo zanieczyszczenia agomelatyny oraz opracowywać odpowiednie strategie kontroli w celu zapewnienia jakości, bezpieczeństwa i skuteczności leku.
Zanieczyszczenia zawarte w agomelatynie mogą wpływać na stabilność leku poprzez przyspieszanie jego degradacji lub wchodzenie w reakcję z substancją leczniczą lub substancjami pomocniczymi.
Zanieczyszczenia agomelatyną są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2-8 ⁰C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.