Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia acenokumarolu, takie jak (R)-acenokumarol i (S)-acenokumarol, co ma kluczowe znaczenie w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego acenokumarolu. Ponadto Daicel Pharma oferuje syntezę na zamówienie zanieczyszczeń acenokumarolu i dostarcza je na całym świecie.
Acenokumarol [KAS: 152-72-7] jest pochodną 4-hydroksykumaryny, lekiem przeciwzakrzepowym. Antagonizuje witaminę K, podobnie jak warfaryna, dzięki czemu ma właściwości przeciwzakrzepowe. Zaletą stosowania acenokumarolu w porównaniu z innymi antykoagulantami, takimi jak warfaryna i fenprokumon, jest krótszy czas działania, co jest korzystne w przypadku krwawień.
Acenokumarol: zastosowanie i dostępność komercyjna
Acenokumarol jest lekiem, który leczy i zapobiega chorobom zakrzepowo-zatorowym, w tym zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej, zatorowości mózgowej i zakrzepowo-zatorowej w zawale i przemijającym napadzie niedokrwiennym. W Indiach lek jest dostępny pod nazwami handlowymi Acitrom i Nistrom.
Struktura acenokumarolu i mechanizm działania
Nazwa chemiczna acenokumarolu to 4-hydroksy-3-[1-(4-nitrofenylo)-3-oksobutylo]-2H-1-benzopiran-2-on. Jego wzór chemiczny to C19H15NIE6, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 353.3 g/mol.
Acenokumarol hamuje redukcję witaminy K. Zapobiega karboksylacji reszt kwasu glutaminowego, czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K.
Zanieczyszczenia i synteza acenokumarolu
Podczas produkcji acenokumarolu powstają zanieczyszczenia pochodzące z materiałów wyjściowych, procesu syntezy lub degradacji substancji leczniczej. Zanieczyszczenia te szkodzą bezpieczeństwu i skuteczności leku, dlatego niezbędne jest monitorowanie i kontrolowanie poziomu zanieczyszczeń acenokumarolem.
Daicel zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń acenokumarolu, (R)-acenokumarolu i (S)-acenokumarolu. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC1,2. Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji acenokumarolu i zaoferować oznakowane związki do ilościowego określenia skuteczności generycznego acenokumarolu. Daicel oferuje Acenokumarol-D5, znakowany deuterem standard acenokumarolu stosowany w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie.
Zanieczyszczenia organiczne w acenokumarolu tworzą się podczas procesu produkcyjnego lub degradacji. Przykłady obejmują zanieczyszczenia związane z procesem, półprodukty i produkty degradacji.
Pozostałości rozpuszczalników zawarte w acenokumarolu są lotnymi substancjami używanymi podczas produkcji i mogą pozostać w końcowym produkcie leczniczym.
Zanieczyszczenia w acenokumarolu są wykrywane przy użyciu technik analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa z odwróconymi fazami (RP-HPLC).
Zanieczyszczenia acenokumarolem są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2-8 ⁰C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.