akalabrutynib . , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,

Informacje ogólne

Acalabrutinib Zanieczyszczenia i Acalabrutinib  

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości domieszki Acalabrutinib, ACA-Benzoic acid impurity, ACA-dibutynoyl impurity, ACA-N-oxide impurity 2, Acalabrutinib dimer impurity, Acalabrutinib R-izomer i inne, które są kluczowe w analizie jakości, stabilności, i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego Acalabrutinib. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń Acalabrutinib i dostarcza je na całym świecie.

akalabrutynib . , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,, ,, , [KAS:1420477-60-6] jest potencjalnym doustnym lekiem przeciwnowotworowym. Działa poprzez blokowanie aktywności kinazy tyrozynowej Brutona (BTK), białka, które odgrywa rolę w powstawaniu nowotworów złośliwych z komórek B.

Acalabrutinib: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Acalabrutinib, pod nazwą handlową CALQUENCE, jest lekiem stosowanym w leczeniu chłoniaka z komórek płaszcza (MCL) u dorosłych pacjentów, którzy przeszli już co najmniej jedną wcześniejszą terapię. Ostatnio jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (CLL) i chłoniaka z małych limfocytów.

Acalabrutinib Struktura i mechanizm działania

Nazwa chemiczna acalabrutynibu to 4-[8-amino-3-[(2S)-1-(1-okso-2-butyn-1-ylo)-2-pirolidynyl]imidazo[1,5-a]pirazyno- 1-ylo]-N-2-pirydynylobenzamid. Jego wzór chemiczny to C₂₆H₂₃N₇O_2, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 465.5 g/mol.

Acalabrutinib jest drobnocząsteczkowym inhibitorem BTK. Tworzy wiązanie kowalencyjne z resztą cysteiny w miejscu aktywnym BTK, hamując aktywność enzymatyczną BTK.

Acalabrutinib Zanieczyszczenia i synteza

Podczas produkcji¹ Acalabrutinibu, jako produkty uboczne mogą tworzyć się zanieczyszczenia. Zanieczyszczenia te pochodzą z materiałów wyjściowych, półproduktów lub produktów ubocznych reakcji. Typowe zanieczyszczenia Acalabrutinibem obejmują substancje pokrewne, degradanty i pozostałości rozpuszczalników. Niektóre z tych zanieczyszczeń mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego, dlatego ich poziom musi być kontrolowany i monitorowany w dopuszczalnych granicach.

Daicel oferuje Certyfikat Analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla zanieczyszczeń Acalabrutinib, ACA-kwas benzoesowy, ACA-dibutynoil, ACA-N-tlenek i inne . CoA zawiera kompletne dane charakterystyki, takie jak czystość 2H NMR, 1C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy również 13C-DEPT i CHN. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie. Daicel dysponuje technologią i doświadczeniem, aby przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Acalabrutinibu. Dostarczamy również znakowane związki do ilościowego określenia skuteczności Acalabrutinibu. Daicel oferuje Acalabrutinib-D4, standard Acalabrutinib znakowany deuterem, stosowany w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE z danymi izotopowymi w CoA.