Abirateron

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia abirateronem i abirateron  

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia Abiraterone, takie jak Abiraterone Acetate Impurity, Abiraterone Dimer Impurity, Abiraterone Ethyl Ether, Abiraterone Methyl Ether, Abiraterone propionate Impurity, Abiraterone Sulfate i inne, które są kluczowe w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywny składnik farmaceutyczny Abirateron. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń Abiraterone i dostarcza je na całym świecie.

Abirateron [KAS: 154229-19-3] jest związkiem steroidowym o właściwościach antyandrogennych. Abirateron jest lekiem stosowanym w leczeniu raka gruczołu krokowego z przerzutami u mężczyzn po kastracji. Hamuje aktywność alfa-monooksygenazy steroidowej 17, znanej również jako CYP17A1. Enzym ten należy do rodziny cytochromów p450 i pomaga w syntezie testosteronu.

Abirateron: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Abirateron, dostępny pod nazwą handlową Zytiga, był pierwszym lekiem, który zadziałał poprzez swój mechanizm. Jest nieodwracalnym inhibitorem enzymu CYP17A1, kluczowego dla przygotowania androgenów i estrogenów zarówno w nadnerczach, jak iw tkankach nowotworowych. Dlatego Abiraterone hamuje syntezę androgenów w obu tych miejscach. Abirateron jest dostępny w postaci octanu abirateronu w połączeniu z metyloprednizolonem lub prednizonem i leczy opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami (CRPC) lub wrażliwego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami wysokiego ryzyka (CSPC). Inna nazwa handlowa Abirateronu to Yonsa.

Struktura abirateronu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna abirateronu to (3β)-17-(3-pirydynylo)androsta-5,16-dien-3-ol. Jego wzór chemiczny to C₂₄H₃₁NO, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 349.5 g/mol.

Abirateron hamuje enzym 17 α-hydroksylaza/C17,20-liaza (CYP17) występujący w tkankach nowotworowych jąder, nadnerczy i gruczołu krokowego. Służy do biosyntezy androgenów.

Zanieczyszczenia i synteza abirateronu

Najczęstsze zanieczyszczenia abirateronem są związane z materiałami wyjściowymi stosowanymi w procesie syntezy¹. Zanieczyszczenia mogą powstawać podczas procesu reakcji lub w wyniku degradacji substancji leczniczej. Kontrolowanie tych zanieczyszczeń ma kluczowe znaczenie dla utrzymania jakości, bezpieczeństwa i skuteczności leków.

Daicel zapewnia certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń abirateronu, w tym zanieczyszczenia octanem abirateronu, zanieczyszczeniem dimerem abirateronu, eterem etylowym abirateronu, eterem metylowym abirateronu, zanieczyszczeniem propionianem abirateronu, siarczanem abirateronu i innymi. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC^2,3. Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji abirateronu i zaoferować oznakowane związki do ilościowego określenia skuteczności abirateronu. Daicel oferuje octan abirateronu-D3, związek abirateronu znakowany deuterem, stosowany w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie.