Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia oktreotydu, (NO) acylowy izomer oktreotydu, Ac-oktreotyd, D-allo-Thr(6)-oktreotyd, D-Cys(2)-oktreotyd, D-Phe(3)-oktreotyd, liniowy oktreotyd , kwas oktreotydu i inne, które pomagają w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego oktreotydu. Oferujemy również niestandardową syntezę zanieczyszczeń oktreotydu i dostawę na całym świecie.
Oktreotyd [CAS: 83150-76-9] jest syntetycznym peptydem o budowie zbliżonej do somatostatyny, naturalnego hormonu wytwarzanego przez podwzgórze. Oktreotyd jest dłużej działającą i silniejszą wersją somatostatyny i jest stosowany w leczeniu medycznym do hamowania wydzielania niektórych hormonów i neuroprzekaźników.
Oktreotyd: zastosowanie i dostępność komercyjna
Oktreotyd jest lekiem zatwierdzonym przez FDA, stosowanym głównie w leczeniu akromegalii, tyreotropinoma i zespołu rakowiaka. Jest również skuteczny w zmniejszaniu wydalania stolca lub przetoki u pacjentów z biegunką wydzielniczą o dużej wydajności i leczeniu różnych stanów, takich jak hipoglikemia u noworodków wywołana hiperinsulinemią, cukrzyca insulinozależna, reaktywne zapalenie trzustki, zespół dumpingowy i niedociśnienie poposiłkowe. Chociaż nie został zatwierdzony przez FDA, Oktreotyd był również stosowany poza wskazaniami do leczenia opornej lub uporczywej biegunki związanej z chemioterapią, chorobą przeszczep przeciw gospodarzowi i biegunką związaną z AIDS, spowodowaną przez kryptosporydiozę. Wykazano potencjał w leczeniu przerzutowych guzów neuroendokrynnych żołądka i jelit, zaawansowanego grasicy, zapobieganiu przełomowi rakowiaka, zespołowi wątrobowo-nerkowemu, hipoglikemii spowodowanej pochodnymi sulfonylomocznika, wrodzonemu hiperinsulinizmowi, ektopowemu zespołowi Cushinga, otyłości podwzgórzowej, zespołowi Zollingera-Ellisona, zespołowi dumpingowemu po gastrektomii i przetokom jelita cienkiego .
Oktreotyd można podawać podskórnie lub dożylnie. Postać o przedłużonym uwalnianiu ma mniejszą biodostępność o około 60% w porównaniu z postacią podskórną. Jest dostępny pod różnymi markami, w tym Sandostatin, Sanostatine, Longastatin, Mycapssa i Sandostatin LAR.
Struktura oktreotydu i mechanizm działania
Wzór chemiczny oktreotydu to C49H66N10O10S2, a jego masa cząsteczkowa wynosi 1019.24 g/mol.
Oktreotyd wywiera działanie farmakologiczne jak somatostatyna, ale jest silniejszym inhibitorem glukagonu, GH i insuliny niż somatostatyna. Ponadto hamuje odpowiedź hormonu luteinizującego (LH) na hormon uwalniający gonadotropiny (GnRH). Ponadto hamuje uwalnianie serotoniny, gastryny, sekretyny, polipeptydu trzustkowego, motyliny i wazoaktywnego peptydu jelitowego.
Zanieczyszczenia i synteza oktreotydu
Syntetyzowany jest oktreotyd1 przy użyciu syntezy peptydów w fazie stałej. Podczas procesu produkcyjnego mogą tworzyć się różne zanieczyszczenia, takie jak produkty utleniania, deamidowane i skrócone peptydy oraz produkty uboczne. Zanieczyszczenia te mogą wpływać na jakość i stabilność produktu końcowego, a także mogą powodować potencjalne obawy dotyczące toksyczności. Dlatego podczas procesu produkcyjnego stosowane są środki kontroli jakości, aby poziom zanieczyszczeń mieścił się w dopuszczalnych granicach.
Firma Daicel zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla ponad dwudziestu standardów zanieczyszczeń oktreotydu, w tym (NO) acylowego izomeru oktreotydu, Ac-oktreotydu, D-allo-Thr(6)-oktreotydu, D-Cys(2)-oktreotyd, D-Phe(3)-oktreotyd, liniowy oktreotyd, kwas oktreotydowy i inne, wraz z pełnymi danymi charakterystyki, w tym czystości 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Na życzenie udostępniamy 13C-DEPT i CHN. Dostarczamy również pełny raport z charakterystyki po dostawie. Daicel oferuje Octreotide D8 (znakowany), który jest znakowanym deuterem standardem oktreotydu w badaniach bioanalitycznych i badaniach BA/BE z danymi izotopowymi w CoA.
Najczęstsze rodzaje zanieczyszczeń oktreotydem obejmują des-oktreotyd, utleniony oktreotyd i deamidowany oktreotyd. Inne zanieczyszczenia mogą obejmować różne formy skróconych fragmentów, izomery dwusiarczkowe, epimery i zabezpieczenia acetylowe na N-końcu i łańcuchu bocznym lizyny.
Zanieczyszczenia oktreotydem są identyfikowane za pomocą technik analitycznych, takich jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (HPLC) i chromatografia cieczowa ze spektrometrią mas (LC-MS).
Synteza zanieczyszczeń oktreotydem obejmuje zastosowanie różnych reakcji chemicznych, takich jak sprzęganie peptydów, estryfikacja i etapy zabezpieczania/odbezpieczania.
Zanieczyszczenia mogą mieć znaczący wpływ na bezpieczeństwo, skuteczność i stabilność oktreotydu. Mogą wpływać na właściwości farmakologiczne leku, zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz skracać okres trwałości leku.
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.