Somatostatine

Algemene informatie

Somatostatine Onzuiverheden en Somatostatine

Daicel Pharma synthetiseert meer dan vijfentwintig Somatostatine-onzuiverheden van hoge kwaliteit, zoals D-Ala(1)-Somatostatine, D-Asn(5)-Somatostatine, D-Cys(3)-Somatostatine, D-Lys(4)-Somatostatine, D-Phe(6)-Somatostatine, D-Cys(14)-Somatostatine, [3-14]-Somatostatine, Di-Trp(8)-Somatostatine, Endo [Ser-Cys(Acm)]-Somatostatine, en meer, cruciaal bij het bepalen van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt, Somatostatine. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Somatostatine-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

Somatostatine [CAS: 51110-01-1] is een tetradecapeptide dat helpt bij het reguleren van neuro-endocriene functies. Het produceert in verschillende delen van het menselijk lichaam, waaronder de hypothalamus, het centrale zenuwstelsel, het maagdarmkanaal en de pancreas. Het staat ook bekend als de remmende factor voor de groeihormoonafgifte.

Somatostatine: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Somatostatine remt endocriene, exocriene, pancreas-, hypofyse- en GI-secreties. Het voorkomt angiogenese. Vanwege de korte halfwaardetijd helpen somatostatine-analogen in stabiele vormen bij de behandeling van neuro-endocriene tumoren (NET). Synthetische analogen van somatostatine, waaronder lanreotide, octreotide, seglitide en vapreotide, zijn ontwikkeld om verschillende ziekten te behandelen, zoals acromegalie en neuro-endocriene tumoren, waaronder glucagonoom, carcinoïde tumoren, gastrinoom, somatostatinoom, groeihormoon-afgevende factortumor (GRFoma), VIPoma, insulinoom , veel hypofyse-adenomen en feochromocytoom.

Somatostatinestructuur en werkingsmechanisme

De chemische formule voor somatostatine is C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂, en het molecuulgewicht is ongeveer 1637.9 g/mol.

Het regulerende effect van somatostatine is te danken aan het vermogen om zich te binden aan zes verschillende receptoren in verschillende systemen en cellen van het lichaam. Ze staan ​​bekend als G-proteïne gekoppelde receptoren (GPCR), specifiek voor Somatostatine. Eenmaal geactiveerd, verminderen deze receptoren intracellulair cyclisch AMP en calcium en verhogen ze de kaliumstromen, waardoor de hormoonsecretie van het doelweefsel afneemt.

Somatostatine onzuiverheden en synthese

Somatostatine-onzuiverheden zijn van verschillende typen, waaronder afgeknotte, N-terminaal gemodificeerde en geoxideerde peptiden. Afgeknotte peptiden kunnen optreden tijdens de synthese¹ als gevolg van onvolledige reacties, wat leidt tot peptiden met ontbrekende aminozuren. N-terminale gemodificeerde peptiden kunnen voortkomen uit het zuiveringsproces, waarbij sommige aminozuren worden toegevoegd of verwijderd. Geoxideerde peptiden kunnen worden gevormd door blootstelling aan oxidatiemiddelen of lucht, zoals geoxideerde Somatostatine-onzuiverheden of disulfide-gekoppelde homodimeren. Sommige van deze onzuiverheden kunnen schadelijk zijn en kunnen nadelige effecten veroorzaken als ze bij een patiënt worden geïnjecteerd. Daarom is het van cruciaal belang om verontreinigingen tijdens de synthese te minimaliseren en te zuiveren² en analyseer het medicijn om er zeker van te zijn dat het veilig en effectief is.

Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor meer dan vijfentwintig Somatostatine-onzuiverheidsnormen, waaronder D-Ala(1)-Somatostatine, D-Asn(5)-Somatostatine, D-Cys(3 )-Somatostatine, D-Lys(4)-Somatostatine, D-Phe(6)-Somatostatine, D-Cys(14)-Somatostatine, [3-14]-Somatostatine, Di-Trp(8)-Somatostatine, Endo [ Ser-Cys(Acm)]-Somatostatine, en meer. Het CoA bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals CHN, aminozuursamenstelling en sequentieanalyse, MASS en HPLC-zuiverheid. Tevens geven wij bij oplevering een karakteriseringsrapport af.

Daicel heeft de technologie en expertise om elk onbekend Somatostatine-onzuiverheids- of afbraakproduct te bereiden. Het bedrijf levert ook gelabelde verbindingen om de werkzaamheid van generieke somatostatine te kwantificeren. Daicel biedt zeer zuivere isotoop-gelabelde standaarden van somatostatine voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken met het percentage isotoopgegevens in CoA.