LADEN MEER
Je hebt 9 van 19 producten bekeken
sacubitril
Algemene informatie
Sacubitril onzuiverheden en sacubitril
Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Sacubitril-onzuiverheden zoals (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Methylpyrrolidon (voor Sacubitril), Sacubitril-aminozuuronzuiverheid, Sacubitril Ene-onzuiverheid en meer, die cruciaal zijn bij de analyse van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt Sacubitril. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Sacubitril-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.
sacubitril [CAS: 149709-62-6] is een prodrug die neprilysine (NEP) remt. Het is een bestanddeel van het geneesmiddel dat sacubitril/valsartan bevat, een nieuwe klasse geneesmiddelen die angiotensinereceptor-neprilysineremmers (ARNI) worden genoemd. Het vermindert het risico op cardiovasculaire dood bij patiënten met chronisch hartfalen.
Sacubitril: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Sacubitril/valsartan is bedoeld voor patiënten met chronisch hartfalen met verminderde ejectiefractie (HFrEF) die symptomen blijven ervaren ondanks optimale medische behandeling met ACE-remmers, ARB's, bètablokkers en MRA. Het is een vervanging voor ACE-remmers of andere ARB's om het risico op ziekenhuisopname en overlijden als gevolg van cardiovasculaire gebeurtenissen te verminderen. Het wordt ook gebruikt bij andere behandelingen voor hartfalen. Sacubitril/valsartan is verkrijgbaar onder de handelsnaam Entresto.
Sacubitril structuur en werkingsmechanisme 
De chemische naam van Sacubitril is (2R,4S)-5-(Bifenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2-methylpentaanzuur-ethylester. De chemische formule is C24H29NEE5, en het molecuulgewicht is ongeveer 411.5 g/mol.
Sacubitril remt neprilysine, combineert met angiotensine-receptorblokker Valsartan en helpt bij vasodilatatie en natriurese. Het vermindert het risico op hartfalen bij patiënten met chronisch hartfalen.
Sacubitril onzuiverheden en synthese
Tijdens de productie1 van sacubitril vormen zich onzuiverheden die schadelijk kunnen zijn voor patiënten. Deze onzuiverheden zijn te wijten aan factoren zoals reactieomstandigheden, de kwaliteit van uitgangsmaterialen en de aanwezigheid van andere reactietussenproducten. Zuiveringsmethoden, zoals chromatografie en kristallisatie, worden gebruikt om deze onzuiverheden te verwijderen en de zuiverheid en veiligheid van het eindproduct te waarborgen.
Daicel levert een analysecertificaat (CoA) voor Sacubitril-onzuiverheidsstandaarden, waaronder (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Methylpyrrolidon (voor Sacubitril), Sacubitril amino zure onzuiverheid, Sacubitril Ene-onzuiverheid en meer. Het CoA wordt uitgegeven door een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid2. Aanvullende karakteriseringsgegevens, zoals 13C-DEPT en CHN, kunnen op verzoek worden verstrekt. Daicel kan ook elk onbekend onzuiverheids- of afbraakproduct van Sacubitril bereiden en gelabelde verbindingen aanbieden om de werkzaamheid van Sacubitril te kwantificeren. Daicel biedt Sacubitril – D4 en Sacubitril-metaboliet LBQ 657 – D4 / Sacubitrilaat/D4 (Nieuw), deuterium-gelabelde Sacubitril-standaarden, gebruikt in bio-analytisch onderzoek, zoals BA/BE-onderzoeken. Bij oplevering geven wij een compleet karakteriseringsrapport.
Referenties
Veelgestelde vragen
Referenties
- Ksander, Gary, Biaryl gesubstitueerde 4-aminoboterzuuramiden, Ciba-Geigy Corp., Verenigde Staten, US5217996A, 8 juni 1993
- Patel, CJ; Mishra, Shweta; Patel, MM, Gelijktijdige schatting van sacubitril en valsartan in farmaceutische doseringsvorm door ontwikkeling en validatie van stabiliteit die chromatografische methode aangeeft, World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Volume: 6, Issue: 7, Pagina's: 1434-1448, 2017
Veelgestelde Vragen / FAQ
Wat zijn de uitdagingen bij het opsporen en kwantificeren van onzuiverheden in sacubitril?
De uitdagingen die gepaard gaan met het detecteren en kwantificeren van onzuiverheden in Sacubitril zijn onder meer het lage niveau, het complexe productieproces en het gebruik van gevoelige en specifieke analytische technieken. De variabiliteit van onzuiverheden tussen verschillende batches van het medicijn kan ook een uitdaging zijn.
Hoe kunnen sacubitril-onzuiverheden de stabiliteit en houdbaarheid beïnvloeden?
De onzuiverheden in sacubitril beïnvloeden de stabiliteit en houdbaarheid door afbraakreacties te bevorderen die de potentie van het medicijn na verloop van tijd verminderen. Een paar onzuiverheden hebben ook invloed op de fysische eigenschappen van het medicijn, zoals de oplosbaarheid en kristalliniteit.
Welk oplosmiddel helpt bij de analyse van Sacubitril-onzuiverheden?
Methanol of Acetonitril is het oplosmiddel dat wordt gebruikt bij het analyseren van veel onzuiverheden in Sacubitril.
Wat zijn de temperatuuromstandigheden die nodig zijn om Sacubitril-onzuiverheden op te slaan?
Sacubitril-onzuiverheden worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur tussen 2-8 ⁰C of zoals aangegeven op het analysecertificaat (CoA).
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.