Palbociclib

Algemene informatie

Palbociclib Onzuiverheden en Palbociclib

Daicel Pharma synthetiseert meer dan dertig hoogwaardige Palbociclib-onzuiverheden, zoals 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Onzuiverheid, Palbociclib N-Boc Onzuiverheid, Palbociclib N-Hydroxy Piperazine, Palbociclib Nitroso Onzuiverheid, PBC-amine-isomeer Onzuiverheid, enz., cruciaal bij het bepalen van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt Palbociclib. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Palbociclib-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

Palbociclib [CAS: 571190-30-2] is een pyrido-pyrimidinederivaat, een remmer van cycline-afhankelijke kinasen. Het wordt gebruikt met aromataseremmers voor de behandeling van uitgezaaide borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Palbociclib: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Palbociclib wordt op de markt gebracht onder de handelsnaam Ibrance voor de behandeling van gevorderde hormoonreceptor-positieve borstkanker bij vrouwen. Het maakt deel uit van antihormonale therapie, hetzij in combinatie met een aromataseremmer of een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Door de celdeling in kankercellen te remmen, vertraagt ​​Palbociclib de tumorgroei. Het medicijn is verkrijgbaar in capsulevorm in drie verschillende doses.

Palbociclib Structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Palbociclib is 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazine-1-yl)pyridine-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d] pyrimidine-7-on. De chemische formule voor Palbociclib is C₂₄H₂₉N₇O₂, en het molecuulgewicht is ongeveer 447.5 g/mol.

Palbociclib remt cycline-afhankelijke kinase (CDK) 4 en 6. Deze remming van de activiteit van CDK4/6 en cycline D1-kinase verhindert de DNA-synthese en remt zo de celdeling.

Palbociclib onzuiverheden en synthese

Palbociclib-onzuiverheden worden geclassificeerd als isomeren, degradanten en oplosmiddelen. Isomeren zijn het gevolg van de bereiding van stereo-isomeren in het syntheseproces van Palbociclib, terwijl degradanten het gevolg zijn van de instabiliteit van Palbociclib veroorzaakt door hydrolyse, oxidatie of fotolyse. Oplosmiddelen zoals azijnzuur, ethylacetaat en dimethylsulfoxide (DMSO) kunnen onzuiverheden produceren tijdens het syntheseproces. N-desmethyl Palbociclib is bijvoorbeeld een isomere onzuiverheid, terwijl 4-hydroxypiperidin-1-yl Palbociclib een afbrekende onzuiverheid is. Deze onzuiverheden kunnen de veiligheid, kwaliteit en werkzaamheid van het eindproduct beïnvloeden. Daarom is het van cruciaal belang om onzuiverheden tijdens de Palbociclib-synthese onder controle te houden¹ en zuiveringsprocessen en analyseer het eindproduct om er zeker van te zijn dat het veilig en effectief is.

Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor meer dan dertig Palbociclib-onzuiverheidsstandaarden² waaronder 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Onzuiverheid, Palbociclib N-Boc Onzuiverheid, Palbociclib N-Hydroxy Piperazine, Palbociclib Nitroso Onzuiverheid, PBC Amine Isomeer Onzuiverheid en meer. Het CoA bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid. Op verzoek bieden wij ook 13C-DEPT en CHN aan. Tevens geven wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport.

Daicel heeft de technologie en expertise om elk onbekend onzuiverheids- of afbraakproduct van Palbociclib te bereiden. Het bedrijf levert ook gelabelde verbindingen om de werkzaamheid van generieke Palbociclib te kwantificeren. Daicel biedt zeer zuiver Palbociclib-d8, een deuterium-gelabelde standaard van Palbociclib voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken met het percentage isotoopgegevens in CoA.