Osimertinib

Algemene informatie

Osimertinib Onzuiverheden en Osimertinib  

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Osimertinib-onzuiverheden zoals Osimertinib Impurity N, Osimertinib N desmethyl-onzuiverheid, Osimertinib N-Oxide, Osimertinib N, N'-Dioxide, Osimertinib Impurity-J en Osimertinib Impurity-I, cruciaal bij de analyse van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt, Osimertinib. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van osimertinib-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

 Osimertinib [CAS: 1421373-65-0] is een klein molecuul, een tyrosinekinasereceptorremmer en een antineoplastisch middel. Het behandelt bepaalde vormen van gevorderde niet-kleincellige longkanker (NSCLC).

Osimertinib: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Osimertinib is een oraal medicijn dat wordt verkocht onder de merknaam Tagrisso. Het behandelt volwassenen met gemetastaseerde epidermale groeifactorreceptor (EGFR) T790M-mutatie-positieve NSCLC die is gevorderd tijdens of na EGFR TKI-therapie. Bovendien is Tagrisso de eerste behandeling voor patiënten met 'activerende mutaties' bij wie de kanker is gevorderd of uitgezaaid.

Osimertinib Structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Osimertinib is N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl ]amino]fenyl]-2-propeenamide. De formule voor Osimertinib is C₂₈H₃₃N₇O_2, en het molecuulgewicht is ongeveer 499.6 g/mol.

 Osimertinib is een EGFR-kinaseremmer en bindt onomkeerbaar aan bepaalde mutante vormen van EGFR (T790M, L858R, exon 19-deletie). Het bindt bij ongeveer 9 keer lagere concentraties dan wildtype EGFR.

Osimertinib onzuiverheden en synthese 

Osimertinib kan verwante stoffen en procesonzuiverheden bevatten die van invloed zijn op de uiteindelijke zuiverheid, opbrengst en kwaliteit. Het is cruciaal om de onzuiverheidsniveaus in Osimertinib te reguleren om de veiligheid en effectiviteit van het medicijn te behouden.

Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor osimertinib-onzuiverheidsnormen, waaronder osimertinib-onzuiverheid N, osimertinib-n-desmethyl-onzuiverheid, osimertinib-n-oxide, osimertinib-n, N'-dioxide, osimertinib-onzuiverheid-J, en Osimertinib Onzuiverheid-I. Het CoA bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS¹en HPLC-zuiverheid². Op verzoek bieden wij ook 13C-DEPT en CHN aan. Tevens geven wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport.

Daicel heeft de technologie en expertise om elk onbekend onzuiverheids- of afbraakproduct van Osimertinib te bereiden. Daicel levert ook gelabelde verbindingen om de werkzaamheid van generieke Osimertinib te kwantificeren. Daicel biedt Osimertinib-D6 aan, een deuterium-gelabelde standaard van Osimertinib voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken.

Osimertinib