nirmatrelvir

Algemene informatie

Nirmatrelvir Onzuiverheden en Nirmatrelvir 

Daicel Pharma is een betrouwbare bron voor het synthetiseren van hoogwaardige Nirmatrelvir-onzuiverheden, met name Nirmatrelvir Acid-onzuiverheid, Nirmatrelvir-chlooronzuiverheid, Nirmatrelvir-Onzuiverheid-1 Hydrochloride, Nirmatrelvir INT Diastereomeer -1, Nirmatrelvir INT Diastereomeer -2, enz. Deze onzuiverheden helpen bij het beoordelen van de kwaliteit, stabiliteit, en veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt, Nirmatrelvir. Daicel Pharma biedt ook aangepaste synthese van nirmatrelvir-onzuiverheden, die wereldwijd kunnen worden verzonden.

nirmatrelvir [CAS: 2628280-40-8] is een oraal medicijn en functioneert als een peptidomimetische remmer van de belangrijkste protease (Mpro) van het ernstige acute respiratoire syndroom coronavirus-2 (SARS-CoV-2), ook bekend als het 3C-achtige protease of 3CL-protease of nsp5-protease. De potentiële antivirale activiteit is gericht tegen SARS-CoV-2 en andere soorten coronavirussen.

Nirmatrelvir: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Nirmatrelvir, in combinatie met ritonavir, heeft van de FDA toestemming gekregen voor gebruik in noodgevallen voor de behandeling van milde tot matige COVID-19 bij patiënten die positief zijn getest op SARS-CoV-2 en een hoog risico lopen op een ernstige ziekte. Dezelfde combinatie is ook goedgekeurd voor gebruik in Canada en Europa onder voorwaardelijke handelsvergunning. Paxlovid is een gecombineerde combinatie van nirmatrelvir en ritonavir die wordt gebruikt voor de behandeling van COVID-19 bij volwassenen met een verhoogd risico op progressie naar een ernstige ziekte en die geen aanvullende zuurstof nodig hebben.

Nirmatrelvir Structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van nirmatrelvir is (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-cyaan-2-[(3S)-2-oxopyrrolidine-3-yl]ethyl}-3-[(2S)- 3,3-dimethyl-2-(2,2,2-trifluoraceetamido)butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexaan-2-carboxamide. De chemische formule is C₂₃H₃₂F₃N₅O₄, en het molecuulgewicht is ongeveer 499.5 g/mol.

Nirmatrelvir remt cysteïneresidu in de 3CL^PRO van SARS-CoV-2. Het beperkt de activiteit van 3CL^PRO_, waardoor virusreplicatie wordt voorkomen.

Nirmatrelvir onzuiverheden en synthese

Er is beperkte informatie beschikbaar over de onzuiverheden van nirmatrelvir. Echter, zoals bij elk geneesmiddel, kunnen zich onzuiverheden vormen tijdens het fabricageproces¹, opslag of stabiliteitstests. Ze kunnen de kwaliteit, veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel beïnvloeden. Daarom is het van essentieel belang om ze tijdens het ontwikkelingsproces van geneesmiddelen binnen aanvaardbare grenzen te identificeren en te beheersen.

Daicel Pharma levert een analysecertificaat (CoA) voor nirmatrelvir-onzuiverheidsstandaarden, waaronder nirmatrelvir-zuur-onzuiverheid, nirmatrelvir-chloor-onzuiverheid, nirmatrelvir-onzuiverheid-1 hydrochloride, nirmatrelvir INT diastereomeer -1, nirmatrelvir INT diastereomeer -2 enz. De CoA is van een analytische faciliteit die voldoet aan de huidige Good Manufacturing Practices (cGMP) en volledige karakteriseringsgegevens bevat, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid². Op verzoek geven wij aanvullende karakteriseringsgegevens zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma kan ook onbekende onzuiverheden of afbraakproducten van nirmatrelvir genereren en gelabelde verbindingen leveren om de effectiviteit van nirmatrelvir te beoordelen. Verder biedt Daicel Pharma Nirmatrelvir-D9 aan, een met deuterium gelabelde nirmatrelvir-standaard die wordt gebruikt in bioanalytisch onderzoek, zoals BA/BE-onderzoeken. Een compleet karakteriseringsrapport maakt deel uit van elke levering.