Macitentan

Algemene informatie

Macitentan Onzuiverheden en Macitentan 

Voor het evalueren van de zuiverheid en veiligheid van Macitentan, een essentieel actief farmaceutisch ingrediënt, Daicel Pharma biedt een op maat gemaakte synthese van Macitentan-onzuiverheidsnormen. Deze onzuiverheidsnormen omvatten cruciale verbindingen zoals HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 en meer. Bovendien biedt Daicel Pharma wereldwijde leveringsopties voor Macitentan-onzuiverheidsnormen.

Macitentan [CAS: 441798-33-0] heeft antihypertensieve en antineoplastische eigenschappen en is een dubbele endothelinereceptor (ETR) antagonist. Het behandelt pulmonale arteriële hypertensie (PAH). Macitentan werkt als een endothelinereceptorantagonist en functioneert als een bloeddrukverlagend middel door de effecten van endotheline, een hormoon dat betrokken is bij de vernauwing van bloedvaten, te blokkeren.

Macitentan: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Opsumit, dat de werkzame stof Macitentan bevat, is een medicijn voor de langdurige behandeling van patiënten met pulmonale arteriële hypertensie (PAH), geclassificeerd als functionele klasse II of III van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO). Het vermindert de morbiditeit bij PAH-gevallen die verband houden met idiopathische of erfelijke factoren en bij gevallen die verband houden met bindweefselziekten of aangeboren hartziekten. Opsumit kan alleen of in combinatie met fosfodiësterase-5 (PDE-5)-remmers worden gebruikt als onderdeel van het behandelingsregime.

Macitentan-structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Macitentan is N-[5-(4-broomfenyl)-6-[2-[(5-broom-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N′-propylsulfamide. De chemische formule is C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S, en het molecuulgewicht is ongeveer 588.3 g/mol.

Macitentan voorkomt de binding van endotheline (ET)-1 aan ET_A en ET_B receptoren in gladde spiercellen.

Macitentan-onzuiverheden en synthese

De analyse en controle van onzuiverheden in Macitentan¹, een endothelinereceptorantagonist die wordt gebruikt voor pulmonale arteriële hypertensie, zijn van cruciaal belang voor het garanderen van de veiligheid en werkzaamheid ervan. Onzuiverheden in Macitentan kunnen verwante verbindingen en afbraakproducten omvatten. Analytische technieken zoals hogedrukvloeistofchromatografie (HPLC) en massaspectrometrie (MS) helpen deze onzuiverheden te identificeren en te kwantificeren. Strenge controlemaatregelen en specificaties beperken de aanwezigheid van onzuiverheden in Macitentan, volgens wettelijke richtlijnen.

Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analytische faciliteit voor het bereiden van Macitentan-onzuiverheidsnormen, waaronder HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 en meer. Daarnaast bieden we de deuterium-gelabelde Macitentan-standaard, Macitentan-D4, die essentieel is voor het uitvoeren van bioanalytisch onderzoek en BA/BE-studies. Onze Macitentan-onzuiverheidsnormen hebben een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse². Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. Bovendien kunnen we onbekende Macitentan-onzuiverheidsnormen, afbraakproducten en gelabelde verbindingen synthetiseren om de effectiviteit van generieke Macitentan te evalueren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.