Lopinavir

Algemene informatie

Lopinavir-onzuiverheden en Lopinavir

Voor het beoordelen van de zuiverheid en veiligheid van Lopinavir, een essentieel actief farmaceutisch ingrediënt, Daicel Pharma biedt een op maat gemaakte synthese van Lopinavir-onzuiverheidsnormen. Deze onzuiverheidsnormen omvatten cruciale verbindingen zoals Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity en Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. Bovendien biedt Daicel Pharma wereldwijde leveringsopties voor de onzuiverheidsnormen van Lopinavir.

Lopinavir [CAS: 192725-17-0] is een antiretrovirale proteaseremmer in combinatie met ritonavir voor de behandeling en preventie van HIV-infectie en AIDS. Het is een peptidomimetische HIV-proteaseremmer die effectief blijft tegen HIV-protease, zelfs in de aanwezigheid van de Val 82-mutatie.

Lopinavir: gebruik en commerciële beschikbaarheid

Kaletra is de merknaam voor het combinatieproduct Lopinavir/Ritonavir, dat gecombineerd wordt met antiretrovirale middelen en HIV-1-infectie behandelt bij volwassenen en pediatrische patiënten ≥14 dagen oud. Dit product bestaat uit een HIV-proteaseremmer, lopinavir, en de remmer van cytochroom P-450 CYP3A, Ritonavir.

Lopinavir-structuur en werkingsmechanisme 

De chemische naam van Lopinavir is (αS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylfenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-fenyl-1-( fenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineaceetamide. De chemische formule is C₃₇H₄₈N₄O₅, en het molecuulgewicht is ongeveer 628.8 g/mol.

Lopinavir voorkomt de splitsing van het Gag-Pol-polyproteïne. Het remt de aanmaak van onrijpe, niet-infectieuze virusdeeltjes.

Lopinavir-onzuiverheden en synthese

Onzuiverheden in Lopinavir zijn onbedoelde stoffen die aanwezig kunnen zijn in het geneesmiddel met het actieve farmaceutische ingrediënt (API). Ze kunnen afkomstig zijn uit de productie¹, uitgangsmaterialen of interacties met omgevingsfactoren. Veel voorkomende onzuiverheden van Lopinavir zijn onder meer verwante verbindingen, afbraakproducten, resterende oplosmiddelen en procesgerelateerde onzuiverheden. Het is van cruciaal belang om de niveaus van deze onzuiverheden tijdens de productie te monitoren en te controleren om de veiligheid, werkzaamheid en kwaliteit van het geneesmiddel Lopinavir te garanderen. Regelgevende instanties hebben richtlijnen en limieten opgesteld voor de onzuiverheidsniveaus om de zuiverheid te behouden en de potentiële risico's die aan het medicijn zijn verbonden te minimaliseren. Strenge kwaliteitscontrolemaatregelen minimaliseren het onzuiverheidsniveau en garanderen de productintegriteit.

Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analytische faciliteit voor het bereiden van onzuiverheidsnormen voor Lopinavir, waaronder Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity en Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity . Onze Lopinavir-onzuiverheidsnormen hebben een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse². Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. Bovendien kunnen we onbekende onzuiverheidsstandaarden en afbraakproducten van Lopinavir synthetiseren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.