Loperamide

Algemene informatie

Loperamide-onzuiverheden en Loperamide

Voor het evalueren van de zuiverheid en veiligheid van Loperamide, een actief farmaceutisch ingrediënt, Daicel Pharma biedt een op maat gemaakte synthese van Loperamide-onzuiverheidsstandaarden. Deze onzuiverheidsnormen omvatten cruciale verbindingen zoals Desmethyl Loperamide en Didesmethyl Loperamide. Bovendien biedt Daicel Pharma wereldwijde leveringsopties voor Loperamide-onzuiverheidsnormen.

Loperamide [CAS: 53179-11-6] is een langwerkend synthetisch middel tegen diarree. Het werkt voornamelijk op opiaatreceptoren in de darmen om diarree effectief te behandelen. Loperamide wordt niet substantieel uit de darmen geabsorbeerd en heeft geen invloed op het centrale zenuwstelsel.

Loperamide: gebruik en commerciële beschikbaarheid

Imodium en Imodium AD zijn de merknamen voor het medicijn Loperamide, een vrij verkrijgbaar oraal middel tegen diarree. Aanvankelijk door de FDA gecategoriseerd als een Schedule V-medicijn vanwege het potentieel voor opioïdachtig misbruik, is het nu door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van verschillende vormen van diarree. Het wordt ook vaak off-label gebruikt om door chemotherapie veroorzaakte diarree te behandelen. De afgelopen jaren is het niet-medische gebruik van Loperamide toegenomen voor doeleinden zoals zelfbeheersing van ontwenningsverschijnselen van opioïden en recreatief gebruik. Het verlicht diarree, waaronder reizigersdiarree, en verlicht chemotherapie-gerelateerde diarree.

Loperamidestructuur en werkingsmechanisme 

De chemische naam van Loperamide is 4-(4-chloorfenyl)-4-hydroxy-N, N-dimethyl-α, α-difenyl-1-piperidinebutanamide. De chemische formule is C₂₉H₃₃CIN₂O₂, en het molecuulgewicht is ongeveer 477.0 g/mol.

Loperamide vertraagt ​​de darmmotiliteit door de afgifte van acetylcholine en prostaglandinen te remmen.

Loperamide-onzuiverheden en synthese

Onzuiverheden in Loperamide verwijzen naar onbedoelde stoffen die aanwezig zijn in de geneesmiddelformulering, verschillend van het gewenste actieve farmaceutische ingrediënt (API). Ze kunnen afkomstig zijn uit verschillende bronnen, waaronder productie, uitgangsmaterialen of interacties met andere verbindingen. Veel voorkomende Loperamide-onzuiverheden zijn onder meer verwante verbindingen, afbraakproducten, resterende oplosmiddelen en procesgerelateerde onzuiverheden. Strikte monitoring en controle van de onzuiverheidsniveaus tijdens de productie garanderen de veiligheid, werkzaamheid en kwaliteit van Loperamide. Regelgevende richtlijnen en limieten bepalen de aanvaardbare niveaus van onzuiverheden in het eindproduct, met als doel potentiële nadelige effecten te minimaliseren en de zuiverheid van het product te behouden.

Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analytische faciliteit voor het bereiden van Loperamide-onzuiverheidsnormen, waaronder Desmethyl Loperamide en Didesmethyl Loperamide. Onze Loperamide-onzuiverheidsnormen hebben een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse^{1, 2}. Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. Bovendien kunnen we onbekende Loperamide-onzuiverheidsstandaarden en afbraakproducten synthetiseren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.