linagliptine

Algemene informatie

Linagliptine-onzuiverheden en linagliptine

Voor het evalueren van de zuiverheid en veiligheid van Linagliptine, een essentieel actief farmaceutisch ingrediënt, Daicel Pharma biedt een op maat gemaakte synthese van Linagliptine-onzuiverheidsnormen. Deze onzuiverheidsnormen omvatten cruciale verbindingen zoals 8-Bromo-3-methyl-7-(2-butynyl)-xanthine, Linagliptine-onzuiverheid E, Linagliptine Methyldimeer, Linagliptine N-glucose-onzuiverheid, Linagliptine Nitroso-onzuiverheid's interne SOA, Linagliptine S-isomeer, N-Acetyl Linagliptine, N-Boc Linagliptine, N-Carbamoyl Linagliptine en N-Formyl Linagliptine. Bovendien biedt Daicel Pharma wereldwijde leveringsopties voor onzuiverheidsnormen voor Linagliptine.

linagliptine [CAS: 668270-12-0], een krachtige op dihydropurinedion gebaseerde remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4), is oraal biologisch beschikbaar en vertoont hypoglycemische activiteit. Het behandelt diabetes type 2 in combinatie met een dieet en lichaamsbeweging, alleen of met andere orale hypoglycemische middelen.

Linagliptine: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Linagliptine, op de markt gebracht onder Tradjenta, behandelt diabetes mellitus type 2 om de glykemische controle bij volwassenen te verbeteren. Het werkt als monotherapie bij patiënten die onvoldoende onder controle zijn met alleen een dieet en lichaamsbeweging en voor wie metformine niet geschikt is of gecontra-indiceerd is vanwege een nierfunctiestoornis.

Linagliptinestructuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Linagliptine is 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4- methyl-2-chinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dion. De chemische formule is C₂₅H₂₈N₈O_2, en het molecuulgewicht is ongeveer 472.5 g/mol.

Linagliptine breekt het incretinehormoon, glucagon-like peptide-1 (GLP-1), af. Het stimuleert de insulineafgifte op een glucose-afhankelijke manier en verlaagt de glucagonspiegels in de bloedsomloop. 

Linagliptine-onzuiverheden en synthese 

Onzuiverheden van linagliptine verwijzen naar onbedoelde stoffen die aanwezig kunnen zijn in de formuleringen van linagliptine. Ze kunnen afkomstig zijn uit de productie¹, grondstoffen of opslagomstandigheden. Hun aanwezigheid kan mogelijk de zuiverheid, potentie en algehele kwaliteit ervan beïnvloeden. Strenge kwaliteitscontrolemaatregelen door farmaceutische fabrikanten helpen de veiligheid en werkzaamheid van de medicatie te garanderen. Deze maatregelen omvatten grondige tests en analyses om onzuiverheden te identificeren en te kwantificeren en een strikte naleving van wettelijke richtlijnen en normen. Door de onzuiverheidsniveaus binnen aanvaardbare grenzen te houden, streven farmaceutische bedrijven ernaar patiënten te voorzien van hoogwaardige Linagliptine-formuleringen voor de behandeling van diabetes mellitus type 2, waardoor de potentiële risico's die met onzuiverheden gepaard gaan tot een minimum worden beperkt.

Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analytische faciliteit voor het bereiden van onzuiverheidsstandaarden voor Linagliptine, waaronder 8-Bromo-3-methyl-7-(2-butynyl)-xanthine, Linagliptine-onzuiverheid E, Linagliptine Methyldimeer en Linagliptine N-glucose-onzuiverheid , Linagliptine Nitroso-onzuiverheid's interne SOA, Linagliptine S-isomeer, N-Acetyl Linagliptine, N-Boc Linagliptine, N-Carbamoyl Linagliptine en N-Formyl Linagliptine. Onze Linagliptine-onzuiverheidsnormen hebben een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse². Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. Bovendien kunnen we onbekende Linagliptine-onzuiverheidsstandaarden en afbraakproducten synthetiseren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.