leuprolide

Algemene informatie

Leuprolide-onzuiverheden en Leuprolide 

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Leuprolide onzuiverheden, (O Acetyl L Ser) Leuprolide, Ac(2-9) Leuprolide, D His Leuprolide, D Leu Leuprolide, D Ser Leuprolide, D Trp Leuprolide, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolide Metabolite (pentapeptide), en meer, die helpen bij de analyse van kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van Leuprolide. We bieden ook aangepaste synthese van Leuprolide-onzuiverheden en leveren wereldwijd.

leuprolide [CAS: 53714-56-0] is een synthetische nonapeptide-agonist-analoog van de luteïniserende hormoonafgevende factor¹. Het bootst het natuurlijke hormoon na dat bekend staat als gonadotropine-releasing hormoon (GnRH). Leuprolide is een krachtige GnRH-receptoragonist, vaak voorgeschreven bij de behandeling van prostaatkanker, uteriene leiomyomata, endometriose en centrale vroegrijpe puberteit.

Leuprolide: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Leuprolide wordt voorgeschreven voor gevorderde prostaatkanker en wordt gebruikt voor pediatrische patiënten met centrale vroegtijdige puberteit (CPP). Het wordt ook voorgeschreven in combinatie met ijzersupplementen voor preoperatieve hematologische verbetering bij anemische patiënten met baarmoederleiomyomata (ook bekend als baarmoederfibromen). Bovendien wordt het gebruikt in combinatie met oraal norethisteron (ook norethindron genoemd) bij de eerste behandeling van endometriosesymptomen.

Leuprolide is verkrijgbaar als Leuprolide-acetaat, dat kan worden toegediend via een intramusculaire of subcutane injectie of als een implantaat. Het is verkrijgbaar onder verschillende merknamen, zoals Lupron, Eligard, Viadur en Leuprorelin.

Leuprolidestructuur en werkingsmechanisme

De chemische formule voor Leuprolide is C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂, en het molecuulgewicht is ongeveer 1,209.40 g/mol.

Leuprolide-acetaat onderdrukt de secretie van gonadotroop van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH), waardoor de productie van gonadale geslachtssteroïden wordt geremd.

Leuprolide onzuiverheden en synthese

Leuprolide-onzuiverheden kunnen zich tijdens het syntheseproces vormen² of opslag van het geneesmiddel. Gedeamideerde Leuprolide, Leuprolide-dimeer, Leuprolide-oxidatieproducten, Leuprolide-gerelateerde verbindingen en resterende oplosmiddelen zijn enkele van de meest voorkomende Leuprolide-onzuiverheden die de werkzaamheid en stabiliteit van het geneesmiddel beïnvloeden. Ook hebben deze onzuiverheden toxische en immunogene effecten op de patiënten. Daarom moeten de fabrikanten rigoureuze analytische tests uitvoeren om deze onzuiverheden te detecteren en te kwantificeren om de kwaliteit en veiligheid van Leuprolide te waarborgen.

Bij Daicel bieden we een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor meer dan vijftien Leuprolide-onzuiverheidsstandaarden zoals (O Acetyl L Ser) Leuprolide, Ac(2-9) Leuprolide, D His Leuprolide, D Leu Leuprolide, D Ser Leuprolide, D Trp Leuprolide, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolide Metabolite (pentapeptide) en meer, samen met volledige karakteriseringsgegevens waaronder 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC³ puurheid. Op verzoek bieden wij 13C-DEPT en CHN. Ook leveren wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport. Daicel biedt Leuprolide D10 (gelabeld), een met deuterium gelabelde standaard van Leuprolide in bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken met isotoopgegevens in CoA.