Labetalol

Algemene informatie

Labetalol-onzuiverheden en Labetalol 

Daicel Pharma biedt wereldwijde leveringsopties voor aangepaste synthese van Labetalol-onzuiverheden, waaronder onzuiverheden zoals (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5- [2-[Bis(fenylmethyl)amino]-1-hydroxyethyl]-2-hydroxybenzamide (Labetalol-bisbenzylbase], 5,5-Dibroomacetyl Salicylamide en Labetalol Onzuiverheid C. Deze onzuiverheden evalueren de zuiverheid en veiligheid van Labetalol, een actieve stof farmaceutisch ingrediënt.

Labetalol [CAS: 36894-69-6], een niet-selectieve bèta-adrenerge en selectieve alfa-1-adrenerge antagonist van de derde generatie, vertoont vaatverwijdende en antihypertensieve effecten. Het behandelt hoge bloeddruk en werkt als een alfa-adrenerge en bèta-adrenerge antagonist. Bovendien functioneert het als een antihypertensivum en een sympatholytisch middel.

Labetalol: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Labetalol is een medicijn dat op de markt wordt gebracht onder verschillende merknamen, zoals Normodyne en Trandate. Het is door de Amerikaanse FDA goedgekeurd voor de behandeling van arteriële hypertensie, variërend van urgente/noodgevallen tot stabiele chronische hypertensie. Labetalol behandelt ook acute hypertensie tijdens de zwangerschap, hypertensie geassocieerd met acute ischemische beroerte en intracraniale bloeding, inclusief subarachnoïdale bloeding.

Labetalol-structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Labetalol is 2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-fenylpropyl)amino]ethyl]benzamide. De chemische formule is C₁₉H₂₄N₂O₃, en het molecuulgewicht is ongeveer 328.4 g/mol.

Labetalol remt de adrenerge stimulatie van de endotheelcelfunctie. Het werkt in op de bètareceptoren in de bronchiale en vasculaire gladde spieren, wat leidt tot een afname van de adrenerge stimulatie.

Labetalol-onzuiverheden en synthese

Labetalol behandelt hoge bloeddruk. Zoals elk farmaceutisch product kan Labetalol onzuiverheden bevatten. Ze kunnen tijdens de productie ontstaan¹ of door externe factoren. De onzuiverheden van Labetalol kunnen variëren, maar houden doorgaans verband met de synthese of afbraak van het geneesmiddel. De veel voorkomende onzuiverheden van Labetalol die in formuleringen worden aangetroffen, omvatten verwante verbindingen, zoals diastereomeren of enantiomeren, en afbraakproducten die kunnen voortvloeien uit blootstelling aan licht, hitte of vocht. Farmaceutische fabrikanten moeten de niveaus van onzuiverheden monitoren en controleren om de veiligheid en werkzaamheid van Labetalol te garanderen.

Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analysefaciliteit voor de bereiding van Labetalol-onzuiverheden. Wij bieden een reeks Labetalol-onzuiverheidsnormen, zoals (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5-[2-[Bis (fenylmethyl)amino]-1-hydroxyethyl]-2-hydroxybenzamide (Labetalol-bisbenzylbase], 5,5-Dibroomacetyl Salicylamide en Labetalol Onzuiverheid C. Onze onzuiverheden gaan vergezeld van een gedetailleerd Analysecertificaat (CoA) met een uitgebreide karakteriseringsrapport. Het CoA omvat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse². Aanvullende gegevens, zoals 13C-DEPT, kunnen op verzoek worden verstrekt. We kunnen onbekende Labetalol-onzuiverheden, afbraakproducten en gelabelde verbindingen synthetiseren om de werkzaamheid van generieke Labetalol te evalueren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.