Isotretinoïne

Algemene informatie

Isotretinoïne onzuiverheden en isotretinoïne 

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige isotretinoïne onzuiverheden zoals 11,13-Di-Cis-retinoïnezuur (Isotretinoïne EP Impurity C), 13-cis-5,6-epoxy-5,6-dihydro retinoïnezuur, 4-Oxo-13-cis -retinoïnezuur en 4-HydroxyIsotretinoïne (Isotretinoïne Onzuiverheid I). De bovenstaande onzuiverheden zijn cruciaal bij het bepalen van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt, isotretinoïne. Bovendien biedt Daicel aangepaste synthese van isotretinoïne-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

Isotretinoïne [CAS: 4759-48-2] is 13-cis-retinoïnezuur. Het behoort tot de familie van retinoïnezuur, retinol (vitamine A). Het werkt als een keratolytisch middel, dat keratine in de huid vermindert en poriën vrijmaakt, waardoor het een effectieve behandeling is voor ernstige acne en andere huidaandoeningen. Het geconjugeerde zuur van isotretinoïne wordt 13-cis-retinoaat genoemd.

Isotretinoïne: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Isotretinoïne is een retinoïde afgeleid van vitamine A die wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige acne die niet heeft gereageerd op andere behandelingen, zoals orale en lokale antibiotica en lokale retinoïden. Het helpt bij de behandeling van nodulocystische acne, acne conglobata en acne met littekens. Isotretinoïne is verkrijgbaar als orale capsules onder verschillende merknamen, zoals Absorica, Claravis, Myorisan, Accutane, enz.

Isotretinoïne Structuur en werkingsmechanisme

De chemische formule voor isotretinoïne is C₂₀H₂₈O₂, en het molecuulgewicht is ongeveer 300.4 g/mol.

De stereo-isomeer van all-trans-retinoïnezuur (tretinoïne) is isotretinoïne. Hoewel het exacte werkingsmechanisme onbekend is, helpt isotretinoïne de talgklieractiviteit te onderdrukken.

Isotretinoïne onzuiverheden en synthese

Isotretinoïne-onzuiverheden zoals zware metalen en geoxideerde onzuiverheden vormen zich tijdens het zuiveringsproces¹. Bovendien komen isotretinoïne-onzuiverheden ook voor uit oplosmiddelen of resterende reagentia die in het productieproces worden gebruikt². Het identificeren en verwijderen van dergelijke onzuiverheden in isotretinoïne is cruciaal om de kwaliteit van het geneesmiddel te verbeteren.

Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor isotretinoïne-onzuiverheidsstandaarden zoals 11,13-Di-Cis-retinoïnezuur (Isotretinoïne EP Impurity C), 13-cis-5,6-epoxy-5,6, 4-dihydro-retinoïnezuur, 13-oxo-4-cis-retinoïnezuur en 1-hydroxy-isotretinoïne (isotretinoïne-onzuiverheid I). Het CoA bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 13H NMR, XNUMXC NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid³. Op verzoek bieden wij ook 13C-DEPT en CHN aan. Tevens geven wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport.

Daicel beschikt over de technologie en expertise om onbekende onzuiverheden of afbraakproducten van isotretinoïne te bereiden. Daarnaast levert Daicel gelabelde verbindingen om de werkzaamheid van generiek isotretinoïne te kwantificeren. Daicel biedt zeer zuivere isotoop-gelabelde standaarden van isotretinoïne voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken met het percentage isotoopgegevens in CoA.